Таблетки залдиар: інструкція із застосування, ціна, де купити, відгуки і склад

У ситуаціях, коли пацієнт страждає від гострого або хронічного больового синдрому, потрібно адекватна терапія, яка передбачає застосування комбінованих препаратів, що характеризуються знеболюючу дію. З їх допомогою можна лікувати навіть сильні болі. Одним з подібних медикаментів є Залдиар. Лікування вимагає попереднього ознайомлення з інструкцією із застосування цих ліків.

Загальна інформація про препарат

Залдиар, виробництва «Грюненталь ГмбХ» (Німеччина), є комбінованим засобом, який має властивості анальгетика і відпускається строго за рецептом. Даний медикамент випускається в таблетованій вигляді. Кожну таблетку покриває плівкова оболонка, що відрізняється блідо-жовтуватим відтінком. Одну її сторону займає гравірування «Т5», друга - прикрашена написом «Грюненталь».

 

Лікарська група, сфера застосування

Цей медикамент відноситься до анальгезирующим опіоїдних, а також анальгезирующим ненаркотичних засобів (Код АТС N02А Х52). Анальгетик має широку сферу застосування. Його застосовують в травматології та ревматології, ортопедії, стоматології, неврології, хірургії. Його прописують при переломах, вивихах і ударах, що характеризуються помірною і сильним болем.

склад препарату

Ці ліки допомагає людям, що страждають від остеоартриту і остеоартрозу. Воно дієво в випадках сильного зубного болю, а також при наявності больового синдрому в області спини, викликаного невралгією. Даний препарат допомагає знизити інтенсивність больових відчуттів у онкохворих на ранній стадії захворювання.

Форми випуску і ціни

Залдиар виробляють в таблетованій формі. В упаковці міститься від одного до п'яти блістерів, по 10 таблеток в кожному. Середні ціни на лікарський засіб наведені в таблиці:

Кількість таблеток в упаковці
Вартість (руб.)

20 599- 799
50 1359 - 1659

склад

У препараті два активних речовини - трамадол гідрохлорид (37,5 мг) і парацетамол (325 мг). Додатковими інгредієнтами Залдиара є такі речовини: мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію та ін. До складу оболонки, що покриває таблетку, входять діоксид титану з гіпромелози, макрогол, жовтим оксидом заліза, полісорбат, карнаубський віск.

 

Речовина, зване трамадолом, відноситься до ряду опіоїдних синтетичних анальгетиків. Воно характеризується болезаспокійливими властивостями. Це агонист опіатнихрецепторів. Трамадолу властиво впливати на спинний мозок, завдяки чому відкриваються K + і Cа2 + - канали, відбувається гиперполяризация мембран, і гальмуються больові імпульси.

Механізм дії

Дана речовина сприяє посиленню дії ліків, що мають седативну дію. Воно забезпечує активізацію опіатнихрецепторів (мю, дельта, каппа) на пре- і постсинаптичних мембранах, що відносяться до аферентні волокнах.

Парацетамол чинить на організм знеболювальну та жарознижувальну дії. Він сприяє блокуванню циклооксигенази в ЦНС, за рахунок чого він впливає на область центрів болю і терморегуляції. Ця речовина не подразнює слизові покриття шлункового і кишкового тракту, не впливає на перебіг процесу водно-сольового обміну.

Парацетамол дає ефект швидкого знеболення, а трамадолу властиво його пролонгувати. Поєднання цих двох компонентів сприяє зниженню ймовірності появи небажаних побічних проявів до мінімуму.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

В ході прийому препарату відбувається його повне і швидке всмоктування з шлунково-кишкового тракту, причому парацетамол всмоктується швидше трамадолу. Останній має властивість метаболизироваться в печінці, де відбувається и- і о- деметилювання і подальша кон'югація з глюкуроновою кислотою.

Виявляється порядку одинадцяти метаболітів. Фармакологічну активність має один, так званий моно-о-дезметілтрамадол (М1). В середньому напіввиведення М1 займає близько п'яти годин. Цей показник для парацетамолу становить від двох до трьох годин.

 

Фармакокінетика Залдиара

Найбільшу концентрацію в плазмі можна спостерігати через 60 хвилин. Показник біодоступності трамадолу дорівнює 75%. Повторний прийом збільшує його до 90%.

Близько 20% трамадолу та парацетамолу зв'язуються з білками в плазмі. Близько 30% трамадолу та 60% його метаболітів виводяться організмом через нирки. Парацетамолу властиво метаболизироваться в печінці.

Ця речовина зі своїми кон'югатами виділяється також через нирки.

Показання та обмеження

Даний препарат лікарі призначають для усунення больового синдрому. Він прописується в наступних випадках:

Показання до призначення НПЗП

Можливо одноразове застосування препарату (наприклад, для купірування зубного болю), а також тривала терапія у випадках, коли спостерігається загострення хвороб хронічного перебігу з сильними болями. Практика застосування даного анальгетика свідчить про його ефективність і добру переносимість переважною більшістю пацієнтів.

Заборонено поєднувати прийом Залдиара з інгібіторами моноаміноксидази. Також не можна його застосовувати під час гострого отруєння організму психотропними засобами, препаратами зі снодійним ефектом, спиртним, наркотичними речовинами.

Чи не призначають дані ліки, якщо у пацієнта є синдром відміни наркотичних речовин або гіперчутливість до компонентів Залдиара. Протипоказаннями до лікування відносяться такі патології як важка ниркова і печінкова недостатність, а також епілепсія.

Залдиар протипоказаний:

Інструкція по використанню

Таблетки Залдиар приймають під контролем лікаря. Дозування і тривалість курсу фахівець підбирає, виходячи з індивідуальних особливостей організму пацієнта і вираженості його хворобливих відчуттів.

Для дорослої людини і підлітка старше чотирнадцятирічного віку, первинна разова доза призначається у вигляді 1-2 таблеток. Проміжок між прийомом ліків повинен становити не менше шести годин. П'ють його незалежно від їжі. Максимальна допустима доза ліків на добу - 8 таблеток. Якщо пацієнт пропустив прийом медикаменту, то подвоювати дозування, для заповнення пропущеної дози, суворо заборонено.

Людям старшого віку (від 75 років) призначається звичайна доза, проте інтервал між прийомами таблеток повинен бути збільшений фахівцем. Люди з нирковою недостатністю п'ють Залдиар, дотримуючись дванадцятигодинним інтервал.

Заборонено на свій розсуд вносити корективи, що стосуються дозування, кратності прийому і тривалості терапії, прописаної лікарем. Не допустимо безконтрольний і тривалий прийом Залдиара, який може обернутися для пацієнта лікарської залежністю.

Препарат не сумісний з алкоголем. Людям, які приймають препарат, також рекомендується відмовитися від водіння транспортного засобу до тих пір, поки терапія не буде припинена.

Можливі побічні дії та передозування

При прийомі препарату можлива поява побічних ефектів, які зачіпають систему травлення, центральну нервову, сечовидільну, дихальну, ендокринну, серцево-судинну системи. Найчастіше вони проявляються у вигляді:

Жінки, що приймають Залдиар, нерідко скаржаться на порушення в місячному циклі. Однак бувають і більш важкі побічні прояви у вигляді тахікардії, аритмії, утрудненого дихання, набряку Квінке та коми.

Симптоматика передозування цим лікарським засобом аналогічна проявам передозування трамадолом і парацетамолом. У подібній ситуації у пацієнта спостерігається відсутність апетиту, розвиток печінкової, ниркової недостатності, виникнення судом, аритмії, гіпоглікемії. В особливо важких випадках можливе виникнення таких станів як набряк мозку, кома, колапс.

При передозуванні Залдиара необхідно терміново промити шлунок, прийняти активоване вугілля і терміново звернутися за медичною допомогою. Можливо, буде потрібно симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Важливо враховувати сумісність кошти, якщо воно застосовується в комплексній терапії:

  1. Залдиар не сумісний з препаратами, що відносяться до агонистам-антагоністів опіоїдних рецепторів. Йдеться про бупренорфін, пентазоцин, налбуфін. Поєднання з цими речовинами призводить до зниження терапевтичного ефекту. Крім того, воно викликає у пацієнта синдром відміни.
  2. Одночасне лікування Залдіар і транквілізаторами, психотропними засобами загрожує появою побічних проявів, які дають трамадолом.
  3. При суміщенні Залдиара з фенітоїном, трициклічнимиантидепресантами, етанолом, барбітуратами, карбамазепіном, фенілбутазоном, рифампіцином зменшується його знеболюючу дію.
  4. Терапія барбітуратами призводить до зниження вираженості ефекту, що дається парацетамолом. Останній забороняється пити разом з медикаментами, що відносяться до нестероїдних протизапальних засобів. Це може стати причиною розвитку ниркового папілярного некрозу і нефропатії. Подібне поєднання медикаментів загрожує нирковою недостатністю термінальної стадії.
  5. Одночасне лікування Залдіар з циметидином призводить до зниження його гепатотоксичних ефектів.
  6. Поєднання Залдиара з нейролептическими препаратами, антидепресантами загрожує розвитком судомного синдрому.
  7. Проблема кровотеч може з'явитися як наслідок тривалого застосування Залдиара разом з кумаринами начебто варфарину.
  8. При спільній терапії з Кетоконазолом або Еритроміцином відбувається спад метаболізму трамадолу. Показник концентрації трамадолу в крові збільшується, якщо Залдиар приймається разом з Діфлунісалом, хінідин. У таких випадках спостерігається посилення гепатотоксичних ефектів препарату.
  9. В ході терапії Залдиара заборонений прийом препаратів, що містять трамадол з парацетамолом.

перелік аналогів

Є кілька препаратів, які мають ідентичні Залдиара діючі речовини в своєму складі. Йдеться про Форсодоле і Рутраме:

  1. Форсодол, виробництва української фармацевтичної компанії «Озон», випускається в таблетованій формі. Даний анальгетик містить трамадол з парацетамолом. Список показань і протипоказань, побічних ефектів повністю аналогічний Залдиара.

    Даний препарат протипоказаний вагітним, годуючим матерям, дітям до 14 років. З великою обережністю його призначають людям похилого віку. Купити його можна в аптеці тільки по рецепту.

  2. Ще одним аналогічним за складом комплексним анальгетиком є Рутрам. Його виробляє українська фармацевтична компанія «Балтімор». Упаковка може містити від одного до дев'яти блістерів, по десять таблеток кожен.

    Інструкція до застосування цих ліків, що містить в собі відомості про ряд показань і протипоказань, можливості появи побічних ефектів, ідентична інструкції Залдиара. Даний препарат також прописується виключно лікарем для усунення болю, що характеризуються середньої і сильної інтенсивністю. Придбати його можна тільки за рецептом.

Відгуки

Вітчизняні лікарі і фармацевти позитивно відгукуються про терапію препаратом, чия ефективність доведена численними клінічними дослідженнями. Відгуки пацієнтів, які отримували Залдиар, також говорять про ефективність цих ліків:

Болоховець Любов Георгіївна, провізор: «Працюю провізором вже більше 20 років, і я вважаю, що Залдиар - сильний анальгетик. Знеболює на шість годин, побічні реакції викликає рідко ».
Марина Михайлівна: «У минулому році перенесла операцію в черевній порожнині. Лікар призначив мені Залдиар для усунення сильних болів в післяопераційний період. Він значно полегшив мені відновлення і допоміг пережити важкі дні реабілітації ».

Застосування Залдиара, що є комбінацією двох доповнюють один одного активних компонентів, ефективно допомагає пацієнтам, які страждають від гострих і хронічних болів різного походження. Ліки дає сильне болезаспокійливу дію, швидкий ефект і мінімум побічних проявів.

 

Залдиар

 

Залдиар є комбінованим знеболювальним засобом, яке містить парацетамол і трамадол. Парацетамол є анальгетик з жарознижуючим ефектом, а трамадол продовжує настало за рахунок парацетамолу швидке знеболюючу дію.

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають препарат Залдіар, в тому числі інструкцію із застосування, аналоги і ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Реальні ВІДГУКИ людей які вже скористалися Залдіар можна прочитати в х.

Склад і форма випуску

Залдиар випускають у вигляді довгастих світло-жовтих таблеток з вмістом:

Допоміжні речовини - мікрокристалічна целюлоза, прежелатинізований і кукурудзяного крохмалю, натрію крохмальгліколят, очищеної води, магнію стеарату.

Для чого застосовується Залдиар?

Існують наступні показання до застосування Залдиара:

Больовий синдром різного походження середньої і сильної інтенсивності (включаючи травматичний, запальний і судинний);
Знеболювання перед проведенням болючих терапевтичних чи діагностичних процедур.

Фармакологічна дія

Залдиар - комбіноване знеболювальний засіб, що містить трамадол і парацетамол.

Трамадол пролонгує наступив за рахунок парацетамолу швидкий знеболюючий ефект. Два компонента діють синергічно, з чим пов'язане зменшення ймовірності розвитку побічних ефектів.

Інструкція із застосування

Згідно з інструкцією із застосування режим дозування і тривалість лікування Залдіар встановлюють індивідуально залежно від вираженості больового синдрому і чутливості хворого.

Таблетки слід приймати незалежно від прийому їжі, ковтаючи цілими, не ламаючи і не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Якщо пацієнт забув прийняти чергову таблетку, то в наступний прийом дозу подвоювати не слід.

Усереднені дозування наступні:

Не слід призначати препарат понад виправданого з терапевтичної точки зору терміну. 

Протипоказання

Не можна використовувати препарат в таких випадках:

Слід дотримуватися обережності при захворюваннях жовчовивідних шляхів, доброякісною гіпербілірубінемією, вірусному гепатиті, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкогольному ураженні печінки, алкоголізмі, наркоманії, при симптомокомплекс "гострий" живіт неясного генезу, у пацієнтів похилого віку (старше 75 років).

Також з обережністю слід застосовувати у пацієнтів в стані шоку, при черепно-мозковій травмі, внутрішньочерепної гіпертензії, схильності до судомний синдром (при епілепсії, контрольованої терапевтично, Залдіар призначають тільки за життєвими показаннями), сплутаність свідомості невідомої етіології, порушення дихальної функції, одночасному застосуванні психотропних препаратів, інших анальгетиків центральної дії і місцевих анестетиків.

Побічні дії

Є відгуки про Залдиар, про те, що він може спровокувати загальну слабкість, стомлюваність, безсоння, депресію, втрату і погіршення пам'яті, викликати головний біль, гіперзбудливість, сплутаність свідомості, судомний синдром, порушення смаку, зору, нестійку ходу, алергію, нудоту, болю в животі, надмірне газоутворення, блювоту, сухість у роті, діарею, підвищену активність трансаміназ, утруднене ковтання, гіпоглікемію, тахікардію, аритмію синкопальна, колапс ортостатический, затримку сечі, дизуричні прояви, утруднене сечовипускання.

Тривале застосування і перевищення дозування препарату може привести до нефриту интерстициальному і папілярний некроз, порушення кровотворної функції, тому не слід купувати Залдиар без рецепта, лікарського припису.

Вагітність і лактація

Не слід застосовувати Залдиар при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

аналоги

Аналогами Залдиар по активних компонентів є таблетки Форсодол і Рамлепса.

В окремих випадках можливе застосування одного з аналогів Залдиара, що має схожий механізм дії і належить до однієї фармакологічної групи: Трамаклосідол, Просидол, Трамолін, омнопон, Плазадол, Трамадол, Трамал.

ціни

Середня ціна Залдиар в аптеках (Київ) 800 гривень.

Терміни та умови зберігання

За інструкцією, Залдиар слід зберігати в місці, недоступному для дітей, при температурі не більше 25 ° С. Препарат відпускається за рецептом. Термін придатності становить 3 роки.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускають за рецептом.

 

Залдиар - офіційна інструкція із застосування, аналоги

Інструкція для медичного застосування препарату

Склад : Активні речовини: одна таблетка, вкрита оболонкою, містить трамадолу гідрохлорид 37,5 мг і парацетамолу 325 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, крохмаль натрію гліколят, крохмаль кукурудзяний, вода очищена, магнію стеарат. Склад оболонки: опадрай® світло-жовтий (уз-1-6382-3), вок карнаубский.

Склад опадрай® світло-жовтий (уз-1-6382-3): гіпромелоза, титану діоксид, поліетилен гліколь 400 (макрогол), барвник Заліза оксид жовтий, полісорбат.

Опис : Світло-жовті таблетки довгастої форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, на зламі майже білого кольору. На таблетці гравірування: на одному боці «т5», на іншій логотип компанії «Грюненталь».

Фармакотерапевтична група:

анальгезирующее опіоїдні + знеболювальну ненаркотичних засобів

Код АТС : №2ах52

Фармакологічні властивості Фармакодинаміка.
Залдиар є комбінованим лікарським препаратом, що містить трамадол і парацетамол. Трамадол - опіоїдний синтетичний анальгетик, має болезаспокійливу дію, є агоністом опіатних рецепторів.

Має центральну дію і дію на спинний мозок (сприяє відкриттю K + і Cа2 + - каналів, викликає гіперполяризацію мембран і гальмує проведення больових імпульсів), посилює дію седативних засобів.

Активує опіатні рецептори (мю, дельта, каппа) на пре- і постсинаптичних мембранах аферентних волокон. Ноцицептивної системи в головному мозку і шлунково-кишковому тракті. Парацетамол - має знеболюючу та жарознижуючу дію.

Блокує циклооксигеназу в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції. Не викликає подразнення слизової шлунка і кишечника, не впливає на водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах.

Завдяки парацетамолу настає швидке знеболювання, в той час як трамадол забезпечує пролонгований ефект. Синергізм анальгетичної дії двох активних речовин знижує ризик виникнення побічних ефектів.

Фармакокінетика
При прийомі всередину препарат швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Всмоктування трамадолу відбувається повільніше, ніж парацетамолу. Трамадол метаболізується в печінці шляхом и- і о- деметилирования з подальшою коньюгации з глюкуроновою кислотою.

Виявлено 11 метаболітів, з яких моно-о-десметілтрамадол (м1) має фармакологічної активності. Середній час напіввиведення для метаболіту трамадолу становить 4,7 - 5,1 години, для парацетамолу 2-3 години. Максимальна концентрація в плазмі крові парацетамолу досягається протягом 1 години, і не змінюється при одночасному застосуванні з трамадолом.

Біодоступність трамадолу становить приблизно 75%, при повторному застосуванні біодоступність збільшується до 90%. Зв'язування з білками плазми - близько 20%, обсяг розподілу - близько 0,9 л / кг. Відносно невелика частина (до 20%) парацетамолу зв'язується з білками плазми.

Трамадол (близько 30%) і його метаболіти (близько 60%) виводяться з організму переважно через нирки. Парацетамол метаболізується в печінці. Парацетамол і його кон'югати виводяться нирками.

Показання до застосування
Больовий синдром (середньої і сильної інтенсивності різної етіології, в тому числі запального, травматичного, судинного походження). Знеболювання при проведенні болючих діагностичних або терапевтичних заходів.

  1. Протипоказання
    Підвищена чутливість до активних компонентів або допоміжних речовин препарату;
  2. Гостра інтоксикація алкоголем, препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), снодійними, наркотичними анальгетиками і психотропними препаратами;
  3. Одночасне застосування інгібіторів мао (і 2 тижні після їх відміни);
  4. Важка печінкова і / або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв);
  5. Епілепсія, чи не контрольована лікуванням;
  6. Синдром «відміни» наркотиків;
  7. Дитячий вік (до 14 років).
  8. З обережністю - у пацієнтів в стані шоку, черепно-мозкова травма, внутрішньочерепна гіпертензія, схильність до судомний синдром (у пацієнтів, хворих на епілепсію, контрольованої терапевтично, препарат може застосовуватися тільки за життєвими показаннями), сплутаність свідомості невідомої етіології, порушення респіраторної функції, одночасне застосування психотропних та інших болезаспокійливих засобів центральної дії, засобів місцевої анестезії, захворювання жовчовивідних шляхів; доброякісні гіпербілірубінемії, вірусний гепатит, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкогольне ураження печінки, алкоголізм, наркоманія, на тлі болю в черевній порожнині неясного генезу ( «гострий» живіт), похилий вік (старше 75 років).
  9. Застосування при вагітності та лактації
    Не слід застосовувати під час вагітності та в період годування груддю.

Спосіб застосування та дози
Залдіар застосовується під наглядом лікаря, режим дозування та тривалість лікування підбираються індивідуально залежно від вираженості больового синдрому і чутливості хворого. Не слід призначати препарат понад терміну, виправданого з терапевтичної точки зору.

Для дорослих і дітей старше 14 років рекомендована початкова разова доза становить 1-2 табл., Інтервал між прийомами препарату - не менше 6 годин.

Застосовують незалежно від прийому їжі, ковтають цілком (можна розламувати або жувати), запиваючи рідиною. Максимальна добова доза - 8 таблеток (300 мг трамадолу та 2,6 г парацетамолу).

Якщо пацієнт забув прийняти чергову таблетку, то наступна приймається, як рекомендовано лікарем. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущений прийом препарату!

У літніх пацієнтів (у віці 75 років і більше) можуть бути використані звичайні дози. Однак у зв'язку з можливістю уповільненої виведення, інтервал між прийомами препарату може бути збільшений.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 10 до 30 мл / хв), прийом препарату повинен проводитися при дотриманні 12-годинних інтервалів між прийомами.

Так як трамадол дуже повільно виводиться при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації, постдіалізное застосування для підтримки аналгетичної дії звичайно не потрібно. У хворих з тяжкими порушеннями функції печінки препарат не застосовують.

При помірному порушенні функції печінки слід збільшувати інтервал між прийомами препарату. Ризик, пов'язаний з передозуванням парацетамолу, вище у хворих з хворобою печінки алкогольної етіології.

  • Побічні ефекти
    Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, набряк Квінке, екзантема, бульозні висипання.
  • З боку нервової системи: пітливість, запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена стомлюваність, загальмованість, парадоксальна стимуляція ЦНС (нервовість, ажитація, тривожність, тремор, спазми м'язів, ейфорія, емоційна лабільність, галюцинації), сонливість, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, судоми центрального генезу (при одночасному призначенні антипсихотичних засобів), депресія, амнезія, порушення когнітивної функції, парестезії, нестійкість ходи.
  • З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювота, метеоризм, біль у животі, запор, діарея, утруднення при ковтанні; підвищення активності «печінкових» ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці.
  • З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, синкопе, колапс.
  • З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку сечовивідної системи: утруднення сечовипускання, дизурія, затримка сечі. При тривалому прийомі в дозах, які значно перевищують рекомендовані, -нефротоксічность (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

З боку органів чуття: порушення зору, смаку.

З боку дихальної системи: діпное.

З боку шкірних покривів: мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку органів кровотворення: сульфгемоглобінемія. При тривалому застосуванні в дозах, які значно перевищують рекомендовані - апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз.

Інші: порушення менструального циклу. При тривалому застосуванні - розвиток лікарської залежності. При раптовій відміні -синдром «скасування».

  1. Передозування
    У разі гострого передозування препарату Залдіар, симптоми можуть включати ознаки і симптоми передозування трамадолу та / або парацетамолу.
  2. Симптоми передозування трамадолу: міоз, блювання, колапс, кома, судоми, депресія дихального центру, апное.
  3. Симптоми передозування парацетамолу: (гостре передозування розвивається через 6-14 годин після прийому парацетамолу, хронічна - через 2-4 діб).
  4. Симптоми гострого передозування: діарея, зниження апетиту.
  5. Симптоми хронічного передозування: набряк мозку, гіпокоагуляція, розвиток ДВС-синдрому, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз, аритмія, колапс; рідко порушення функції печінки розвивається блискавично і може ускладнюватися нирковою недостатністю (нирковий тубулярний некроз).

Лікування: Застосовуються звичайні заходи екстреної допомоги. Рекомендується промивання шлунка і прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан), підтримувати функції серцево-судинної системи, забезпечити прохідність дихальних шляхів.

Для оборотності пригнічення дихання, як синдрому передозування трамадолу, застосовується налоксон. Судоми, що з'являються при токсичних дозуваннях можуть бути усунені диазепамом.

Трамадол мінімально виводиться із сироватки шляхом гемодіалізу або гемофільтрації, тому проведення тільки даних заходів для терапії передозування є неефективним.

При появі симптомів передозування парацетамолом: введення донаторів 5Н-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 годин після передозування і М-ацетилцистеїну - через 12 годин.

Необхідність в проведенні додаткових заходів (подальше введення метіоніну, в / в введення М-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамол в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Спільне застосування з опіоїдними агоністами-антагоністами (бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином) не рекомендується, тому що

аналгетичний ефект знижується внаслідок конкуруючої дії на рецептори і виникає ризик синдрому «відміни».

При терапії препаратом разом з іншими лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС (наприклад, снодійні засоби або транквілізатори), а також при одночасному прийомі алкоголю, побічні ефекти, характерні для трамадолу, можуть бути більш виражені.

Індуктори мікросомального окислення (у т.ч. карбамазепін, фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) зменшують аналгетичний ефект і його тривалість. Налоксон активує дихання, усуваючи анальгезию.

Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу, а етанолу сприяє розвитку гострого панкреатиту.

Тривале спільне використання парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних препаратів підвищує ризик розвитку «анальгетичною» нефропатії і ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу в дозах, що перевищують рекомендовані, і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура.

Діфлунісал підвищує концентрацію в плазмі крові парацетамолу на 50% - ризик розвитку гепатотоксичності. Супутнє застосування із засобами, що знижують епілептичний поріг, наприклад селективними інгібіторами захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, нейролептиками, може збільшити небезпеку виникнення судом.

Препарати, що пригнічують СУРЗА4, такі як кетоконазол та еритроміцин, можуть уповільнювати метаболізм трамадолу ([1-Демет-ілірованіе) і активного О-деметильованого метаболіти. Хінідин підвищує концентрацію в плазмі крові трамадолу і знижує концентрацію М 1 метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоензіма СУР206.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Швидкість всмоктування може бути збільшена при прийомі метоклопраміду або домперидону і знижена холестираміном.

Препарат при прийомі протягом тривалого часу посилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч.

Особливі вказівки
Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність дотримання режиму дозування і не повинні застосовувати без консультації лікаря інші препарати, що містять трамадол або парацетамол.

При тривалому неконтрольованому застосуванні можуть з'явитися симптоми залежності: дратівливість, фобії, нервозність, порушення сну, псіхотомоторная активність, тремор, дискомфорт в області шлунка або кишечника. У пацієнтів, що мають схильність до зловживання або виникнення залежності, лікування повинно проводитися під ретельним лікарським спостереження протягом короткого періоду.

В період лікування препаратом забороняється приймати алкоголь. Ризик розвитку ушкоджень печінки зростає у хворих на алкогольний гепатоз. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки.

Під час лікування препаратом Залдиар слід утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Форма випуску
По 10 таблеток, вкритих оболонкою в блістер з поліпропілену / поліпропілену або поліпропілену / фольги алюмінієвої, ПВХ / фольги алюмінієвої. 1,2,3 або 5 контурних упаковок (блістерів) разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку картонну.

Умови зберігання
При температурі не вище 25 ° С, в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності
3 роки. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

  • Умови та термін зберігання
    За рецептом.
  • Виробник «Грюненталь ГмбХ», Німеччина Адреса: (Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
  • Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Німеччина

 

Залдиар

Таблетки, вкриті оболонкою - 1 табл.

трамадолу гідрохлорид - 37,5 мг парацетамол - 325 мг допоміжні речовини: МКЦ; крохмаль прежелатинізований; крохмалю натрію кроскармелоза; крохмаль кукурудзяний; вода очищена; магнію стеарат склад оболонки: Opadry світло-жовтий (гіпромелоза, титану діоксид, поліетилен гліколь 400 - макрогол, фарбник - заліза оксид жовтий, полісорбат); віск карнаубський в блістері 10 табл .; в пачці картонній 1, 2 або 5 блістерів.

Опис лікарської форми

Світло-жовті таблетки довгастої форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, на зламі майже білого кольору. На таблетці гравірування: на одному боці «Т5», на іншій - логотип компанії «Грюненталь».

характеристика

Комбіноване ЛЗ, що містить трамадол і парацетамол.

Фармакокінетика

Компоненти препарату швидко і майже повністю всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (всмоктування трамадолу відбувається дещо повільніше, ніж парацетамолу). Трамадол метаболізується в печінці шляхом N- і О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою.

Виявлено 11 метаболітів, з яких моно-О-десметілтрамадол (М1) має фармакологічної активності. Середній Т1 / 2 для метаболіту трамадолу становить 4,7-5,1 год, для парацетамолу - 2-3 ч. Cmax в плазмі крові парацетамолу досягається протягом 1 год і не змінюється при одночасному застосуванні з трамадолом.

Біодоступність трамадолу становить приблизно 75%, при повторному застосуванні біодоступність збільшується до 90%. Зв'язування з білками плазми - близько 20%, обсяг розподілу - близько 0,9 л. Відносно невелика частина (до 20%) парацетамолу зв'язується з білками плазми.

Трамадол (близько 30%) і його метаболіти (близько 60%) виводяться з організму головним чином через нирки. Парацетамол метаболізується в печінці. Парацетамол і його кон'югати виводяться нирками.

Фармакодинаміка

Трамадол - синтетичний опіоїдний анальгетик, має болезаспокійливу дію, є агоністом опіатних рецепторів. Має центральну дію і дію на спинний мозок (сприяє відкриттю К + - і Ca + -каналів, викликає гіперполяризацію мембран і гальмує проведення больових імпульсів), посилює дію седативних засобів.

Активує опіатні рецептори (мю, дельта, каппа) на пре- і постсинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи в головному мозку і в шлунково-кишковому тракті. Парацетамол - має знеболюючу та жарознижуючу дію. Блокує ЦОГ в ЦНС, впливаючи на центри болю і терморегуляції.

Не викликає подразнення слизової шлунка і кишечника, не впливає на водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез ПГ в периферичних тканинах. Завдяки парацетамолу настає швидке знеболювання, в той час як трамадол забезпечує пролонгований ефект.

Синергізм анальгетичної дії двох активних речовин знижує ризик виникнення побічних ефектів.

больовий синдром (середньої і сильної інтенсивності різної етіології, в т.ч. запального, травматичного, судинного походження); знеболювання при проведенні болючих діагностичних або терапевтичних маніпуляцій.

підвищена чутливість до активних компонентів і допоміжних речовин препарату; загальна інтоксикація алкоголем, препаратами, що пригнічують ЦНС, снодійними, наркотичними анальгетиками і психотропними препаратами; одночасне застосування інгібіторів МАО (та 2 тижні після їх відміни); тяжка печінкова та / або ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 10 мг / л); епілепсія, що не контрольована лікуванням; синдром відміни наркотиків; дитячий вік (до 14 років). З обережністю: стан шоку; ЧМТ; внутрішньочерепна гіпертензія; схильність до судомний синдром (у хворих на епілепсію, контрольованої медикаментозно, препарат може застосовуватися тільки за життєвими показаннями); сплутаність свідомості невідомої етіології; порушення респіраторної функції; одночасне застосування психотропних та інших болезаспокійливих засобів центральної дії, засобів місцевої анестезії; захворювання жовчовивідних шляхів; доброякісні гіпербілірубінемії; вірусний гепатит; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; алкогольне ураження печінки; алкоголізм; наркоманія; болю в черевній порожнині неясного генезу ( «гострий живіт»); похилий вік (старше 75 років).

Не слід застосовувати при вагітності та в період годування груддю.

Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, набряк Квінке, екзантема, бульозні висипання.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена стомлюваність, загальмованість, парадоксальна стимуляція ЦНС (нервовість, ажитація, тривожність, тремор, спазми м'язів, ейфорія, емоційна лабільність, галюцинації), сонливість, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, судоми центрального генезу (при одночасному призначенні антипсихотичних засобів), депресія, амнезія, порушення когнітивної функції, парестезії, нестійкість ходи. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювота, метеоризм, біль у животі, запор, діарея, утруднення при ковтанні; підвищення активності печінкових ферментів, як правило без розвитку жовтяниці. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, синкопе, колапс. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми. З боку сечовивідної системи: утруднення сечовипускання, дизурія, затримка сечі; при тривалому прийомі в дозах, які значно перевищують рекомендовані, - нефротоксичність (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз). З боку органів чуття: порушення зору, смаку. З боку дихальної системи: диспное. З боку шкірних покривів: мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку органів кровотворення: сульфогемоглобінемія; при тривалому прийомі в дозах, які значно перевищують рекомендовані, - апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз. Інші: пітливість, порушення менструального циклу. При тривалому застосуванні - розвиток лікарської залежності. При раптовій відміні - синдром відміни.

лікарська взаємодія

Спільне застосування з опіоїдними агоністами-антагоністами (бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином) не рекомендується, тому що аналгетичний ефект знижується в результаті конкурентної взаємодії з рецепторами, і виникає ризик синдрому «відміни».

При спільній терапії з іншими ЛЗ, які надають пригнічуючий вплив на ЦНС (наприклад снодійними засобами або транквілізаторами), а також при одночасному прийомі алкоголю, побічні ефекти, характерні для трамадолу, можуть бути більш виражені. Індуктори мікросомального окислення (у т.ч.

карбамазепін, фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) зменшують аналгетичний ефект і його тривалість. Налоксон активує дихання, усуває анальгезию. Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу, а етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту.

Тривале спільне використання парацетамолу та інших НПЗЗ підвищує ризик розвитку «анальгетичною» нефропатії і ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу в дозах, що перевищують рекомендовані, і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура.

Діфлунісал підвищує концентрацію парацетамолу в плазмі крові на 50% і ризик розвитку гепатотоксичності. Спільне застосування із засобами, що знижують поріг епілептиформних судом (наприклад селективними інгібіторами захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, нейролептиками), може збільшити небезпеку виникнення судом.

Препарати, що пригнічують цитохром Р450 3А4, такі як кетоконазол та еритроміцин, можуть уповільнювати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і активного О-деметильованого метаболіти. Хінідин підвищує концентрацію в плазмі крові трамадолу і знижує концентрацію М1 метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоензіма Р450 2D6.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Швидкість всмоктування збільшується при прийомі метоклопраміду або домперидону і знижується холестирамином. При прийомі протягом тривалого часу препарат підсилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч.

Всередину, незалежно від прийому їжі, цілком (можна розламувати або жувати), запиваючи рідиною. Застосовується під наглядом лікаря, режим дозування та тривалість лікування підбираються індивідуально залежно від вираженості больового синдрому і чутливості хворого. Не слід призначати препарат довше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору.

Для дорослих і дітей старше 14 років рекомендована початкова доза становить 1-2 табл., Інтервал між прийомами препарату - не менше 6 год. Максимальна добова доза - 8 табл. (300 мг трамадолу та 2,6 г парацетамолу). Якщо пацієнт забув прийняти чергову таблетку, то наступна приймається як рекомендовано лікарем.

Не слід подвоювати дозу, щоб компенсувати пропущений прийом препарату. У літніх пацієнтів (старше 75 років) можуть бути використані звичайні дози. Однак у зв'язку з можливістю уповільненої виведення інтервал між прийомами препарату може бути збільшений.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (Cl креатиніну від 10 до 30 мл / хв) прийом препарату повинен проводитися при дотриманні 12-годинних інтервалів між прийомами. Так як трамадол дуже повільно виводиться при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації, постдіалізное застосування для підтримки аналгетичної дії звичайно не потрібно.

У хворих з тяжкими порушеннями функції печінки препарат не застосовують. При помірному порушенні функції печінки слід збільшувати інтервал між прийомами препарату. Ризик передозування парацетамолу вище у хворих з ураженням печінки алкогольної етіології.

Передозування

У разі гострого передозування симптоми можуть включати ознаки передозування трамадолу або парацетамолу. Передозування трамадолу: міоз, блювання, колапс, кома, судоми, депресія дихального центру аж до апное. Передозування парацетамолу: гостре передозування розвивається через 6-14 годин після прийому, хронічна - через 2-4 доби.

Симптоми гострого передозування: діарея, зниження апетиту. Симптоми хронічного передозування: набряк мозку, гіпокоагуляція, розвиток ДВС-синдрому, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз, аритмія, колапс; рідко порушення функції печінки розвивається блискавично і може ускладнюватися нирковою недостатністю (нирковий тубулярний некроз).

Лікування: звичайні заходи екстреної допомоги. Рекомендується промивання шлунка і прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан), підтримка функції серцево-судинної системи, забезпечення прохідності дихальних шляхів. Для усунення пригнічення дихання, як симптому передозування трамадолу, застосовується налоксон.

Судоми, що з'являються при токсичних дозуваннях, можуть бути усунені диазепамом. Трамадол мінімально виводиться із сироватки шляхом гемодіалізу або гемофільтрації, тому проведення тільки даних заходів для терапії передозування є неефективним.

При появі симптомів передозування парацетамолу: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну - через 8-9 годин після передозування, і N-ацетилцистеїну - через 12 год.

Необхідність в проведенні додаткових заходів (подальше введення метіоніну, в / в введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

 

 

Подобається наш проект?

Хочете зробити внесок в розвиток нашого проекту?
Надсилайте нам свої пропозиції, ми обов'язково почуємо кожного.