Таблетки Стокрін: інструкція із застосування, ціна та відгуки

Стокрін - це противірусний ліки. Він використовується разом з комплексом противірусних засобів лікування дорослих і дітей віком від трьох років і старше, інфікованих вірусом імунодефіциту людини типу 1 (ВІЛ 1), вірусом, який викликає синдром набутого імунодефіциту (СНІД).

 

Активна речовина Стокрін, Ефавіренц, блокує активність зворотної транскриптази, ферменту, що виділяється ВІЛ, який дозволяє йому інфікувати клітини в організмі і створювати більше вірусів. Блокуючи цей фермент, в поєднанні з іншими противірусними лікарськими засобами, він зменшує кількість ВІЛ в крові і утримує його на низькому рівні.

Препарат не виліковує ВІЛ-інфекцію або СНІД, але може затримати ушкодження імунної системи і розвиток інфекцій і захворювань, пов'язаних зі СНІДом.

У рецептуру ліків входить активна речовина Ефавіренц.

Медикамент доступний в трьох видах таблеток і одному виді розчину:

Застосовують у комплексній терапії хворих дитячого віку від 3 років і дорослих інфікованих вірусом імунодефіциту ВІЛ 1.

 

Найчастіше складно визначити, чи точно побічні ефекти - дія Стокрін? Вони можуть бути симптомами ефектів ВІЛ-інфекції або побічних реакцій інших лікарських засобів, які приймають інфіковані. З цієї причини вкрай значимо оповістити лікаря про будь-які зміни в стані здоров'я хворого. Доктор може відкоригувати призначену дозу або вирішити припинити прийом лікарського засобу.

Найбільш поширеним побічним ефектом (спостерігається у більш ніж 1 пацієнта в 10) є висип.

Керуючи автомобілем або іншими потенційно небезпечними механізмами потрібно бути гранично обережним, особливо на перших етапах терапії, коли ще не відомо вплив ліків на організм.

Медикамент асоціюється з симптомами зриву роботи нервової системи, у вигляді запаморочення, болю голови, сонливості, порушення рівноваги і концентрації уваги, психічні розлади, серед яких депресія, неспокій, безсоння (утруднення сну) і аномальні сни. Недотримання правил прийому ліків і суміщення таблеток з їжею може привести до підвищення частоти і сили небажаних ефектів.

Препарат протипоказаний хворим, які є гіперчутливими (алергічними) до Ефавіренц або будь-яким іншим інгредієнтам. Він не дозволений до використання людям з важкою хворобою печінки. Також потрібно дотримуватися правил обережності, коли застосовується одночасно з іншими ліками.

Терапія повинна бути почата лікарем, який має досвід управління ВІЛ-інфекцією. Рекомендується, щоб Стокрін приймався на голодний шлунок і без їжі, переважно перед сном. Поєднання з їжею провокує ризик розвитку побічних ефектів.

Для пацієнтів, які не можуть проковтнути капсули або таблетки, можна призначати пероральний розчин. Потрібно знижувати відсоток Ефавіренц пацієнтам, які приймають вориконазол (використовується для позбавлення від грибкових інфекцій). Пацієнтам, які приймають рифампіцин (антибіотик), може знадобитися більш висока кількість ліки.

 

Добова норма для дорослих і дітей вагою 40 кг і більше становить 600 мг. Для дітей від 3 до 17 років порція ліків залежить від ваги і призначається лікарем.

Важливо продовжувати прийом призначеної дози в один і той же час доби. Це важливо для підтримки постійного рівня ліки в тілі, що перешкоджає виробленню стійкості до медикаменту.

Стокрін сприяє контролю ВІЛ, але не виліковує його. Тому медикамент потрібно приймати вчасно щодня і згідно з приписом лікаря. Не можна припиняти застосування або змінювати дозування самостійно.

Якщо прийом таблетки пропущено, необхідно прийняти ліки відразу, як згадали, але за умови що від призначеного часу пройшло кілька годин, якщо вже підходить час наступного прийому, пропущену дозу не потрібно приймати.

Жінкам в період виношування дитини призначають лікування Стокрін тільки за життєвими показаннями. Готуючись до терапії, жінки проходять тест на наявність ХГЛ в організмі.

Жінки повинні уникати вагітності під час процесу терапії і протягом 12 тижнів по її завершенню. Слід користуватися бар'єрними контрацептивами, навіть за умови використання оральних або інших гормональних контрацептивів.

Не можна годувати дитину грудьми під час користування Стокрін. Інфікованим ВІЛ мамам протипоказано вигодовувати малюка через ризик передачі захворювання новонародженому через материнське молоко.

Ліки можуть спонукати втрату рівноваги, сонливість або впливати на концентрацію. Інструкція по застосуванню попереджає про небезпеку поєднання терапії Стокрін з вживанням алкоголю. Дія спиртного підсилює небажані реакції організму на медикаменти.

Лікаря треба проінформувати про вживанні будь-яких інших медикаментів, рослинних продуктів або біологічно активних добавок, в тому числі тих, які без рецепта опускаються в аптеках, продаються в супермаркетах або магазинах здорового харчування.

Слід припинити прийом Стокрін, якщо пацієнт отримує терапію з вживанням будь-якого з ліків:

астемізол, терфенадин (зазвичай використовується для позбавлення від симптомів алергії),
дигідроерготамін, ерготамін, ергоновін, метілергоновін (використовують для позбавлення від головного болю, мігрені),
мідазолам, триазолам (вживається для полегшення тривоги або труднощі сну),
пімозид (використовується для позбавлення від психічних захворювань),
цизаприд (використовується для послаблення певних проблем зі шлунком),
бепридил (використовується від стенокардії, депресії).

У разі, коли призначена лікарем доза перевищена, настає стан передозування, яке характеризується посиленням симптомів, аналогічних побічних ефектів, можливі судоми, порушення роботи центральної нервової системи.

Регаст, Ефавіренц.

Тільки за рецептом лікаря

Зберігати таблетки або розчин в оригінальному резервуарі, згідно з інструкцією, потрібно в сухому прохолодному місці, де температура не підвищується понад 30 градусів Цельсія. Теплі і вологі умови можуть знищувати лікувальні властивості ліки.

Розчин містить консервант, який допомагає запобігти зростанню бактерій в розчині протягом першого місяця після відкриття пляшки. Після закінчення цього часу існує велика ймовірність того, що розчин може погано позначитися на здоров'ї пацієнта. Необхідно відкрити нову пляшку. Напишіть дату на пляшці розчину, коли ви її відкрили, і викиньте залишки через один місяць.

Зберігайте ліки в такому місці, де дітям буде неможливо його досягти.

 

Стокрін

Противірусний препарат, активний по відношенню до ВІЛ

капсули 1 капс.
ефавіренз * 200 мг

90 шт. - флакони пластикові (1) - пачки картонні.

* Непатентована міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в прийнято написання міжнародного найменування - іфавіренц.

Ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини тип 1 (ВІЛ-1).

Дані про фармакокінетику препарату Стокрін не надані.

- комбінована противірусна терапія дорослих, підлітків і дітей, інфікованих ВІЛ-1.

- клінічно значуща підвищена чутливість до препарату;

- одночасний прийом з терфенадином, астемізолом, цизапридом, мідазоламом або трізоламом (оскільки конкурування іфавіренц за CYP3A4 може призвести до гальмування метаболізму цих препаратів і створити можливість серйозних і / або небезпечних для життя небажаних явищ - серцевих аритмій, тривалого седативного ефекту або пригнічення дихання).

Маса тіла (кг) Доза препарату (мг)
13-15 200
15-20 250
20-25 300
25-32.5 350
32.5-40 400

Рекомендована доза для дітей з масою тіла більше 40 кг становить 600 мг / сут.

Стокрін слід призначати тільки дітям, які здатні легко ковтати капсули. У дітей у віці до 3 років і масою тіла менше 13 кг застосування Стокрін не вивчалось.

Кратність прийому 1 раз / сут. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Для поліпшення переносимості побічних ефектів з боку нервової системи протягом перших 2-4 тижнів лікування, а також хворим, які продовжують відчувати ці симптоми, рекомендується приймати препарат перед сном.

У контрольованих клінічних випробуваннях в підгрупі з 413 хворих, які отримували щодня по 600 мг Стокрін в поєднанні з інгібіторами протеаз і / або НІЗТ, найбільш часто відзначалися небажаними явищами, пов'язаними з лікуванням, щонайменше середньої тяжкості були: висип (13.1%), нудота (10.4%), запаморочення (9.2%), діарея (6.8%), головний біль (6.3%), безсоння (6.1%), стомлюваність (5.6%), зниження концентрації уваги (5.3%). У контрольній групі нудота спостерігалася частіше, а діарея - приблизно з однаковою частотою.

У клінічних випробуваннях на 57 хворих дітях тип і частота побічних реакцій були в цілому аналогічними таким у дорослих хворих, за винятком того, що у дітей частіше спостерігалася поява нової висипки (35%).

Стокрін вивчався більш ніж на 2000 хворих і зазвичай в ході клінічних випробувань добре переносився. Відзначалися такі побічні ефекти:

Дерматологічні реакції: легкі або помірні макуло-папульозні шкірні висипання (з'являлися протягом перших двох тижнів і у більшості хворих проходили протягом місяця без припинення лікування). У клінічних випробуваннях висип відзначена у 28% хворих, які отримували препарат по 600 мг / сут, в порівнянні з 18% серед хворих, які отримували препарати в контрольній групі.

Шкірний висип була визнана викликаної лікуванням у 18% хворих, які отримували Стокрін. Важка висип, що супроводжувалася пухирями, мокнущим лущенням і виразками, розвинулася у 0.7% хворих, які отримували Стокрін. У 1.7% в зв'язку з цим лікування довелося скасувати. Серед більш ніж 2000 хворих, які отримували Стокрін, частота мультиформної еритеми або синдрому Стівенса-Джонсона становила 0.14%.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: у хворих, які отримували Стокрін по 600 мг / сут, в ході клінічних випробувань відзначалися: запаморочення (9.2%), головний біль (6.3%), безсоння (6.1%), стомлюваність (5.6%), зниження концентрації уваги (5.3%), порушення сну.

У контрольованих клінічних випробуваннях, в яких Стокрін в дозі 600 мг призначався разом з іншими антиретровірусними препаратами, неврологічні симптоми середньої і сильної інтенсивності відзначалися у 22% хворих (у порівнянні з 10.1% серед хворих, які отримували контрольну схему лікування). Ці симптоми були важкими у 2.

9% хворих, які отримували Стокрін по 600 мг / сут, і у 1.3% хворих, які отримували контрольне лікування. У клінічних випробуваннях у 2.7% хворих, які отримували по 600 мг Стокрін, в зв'язку з неврологічними симптомами лікування було скасовано. Ці симптоми виникали протягом 1-2-го дня лікування і, як правило, проходили через 2-4 тижні.

У дослідженні на неінфікованих добровольцях репрезентативний симптом з боку нервової системи виникало у середньому через 1 год після прийому дози і тривав в середньому 3 год.

З боку травної системи: нудота (10.4%), діарея (6.8%).

З боку лабораторних показників: в таблиці узагальнені клінічно важливі відхилення результатів лабораторних аналізів, які спостерігалися в ході трьох контрольованих клінічних випробувань.

лабораторні аналізи Об'єднані дані клінічних випробувань DMP 266-005; 266-006; 266-020
Стокрін (n = 393) Контроль (n = 250)
Загальний аналіз крові
Зниження кількості нейтрофілів (2.5 х ВМН *) 1% 8%
Підвищення АСТ (> 5 х ВМН) 2% 3%
Підвищення АЛТ (> 5 х ВМН) 3% 2%
Підвищення ГГТ (> 5 х ВМН) 4% 2%
Підвищення амілази (> 2 х ВМН) 2% 2%
Підвищення рівня глюкози (> 250 мг / дл) 1% 2%

* ВМН - Верхня межа норми.

Повідомлялося про посилення неврологічних симптомів у хворих, випадково взяли по 600 мг 2 рази / добу. У одного хворого виникли мимовільні м'язові скорочення.

Лікування: загальні заходи, включаючи моніторування показників життєво важливих функцій і спостереження за клінічним станом хворого.

Для прискорення видалення неабсорбованого препарату можна застосувати активоване вугілля. Специфічного антидоту немає.

Оскільки іфавіренц активно зв'язується з білками, малоймовірно, що діаліз може видалити з крові істотну кількість препарату.

Іфавіренц є індуктором CYP3А4. При одночасному застосуванні з Стокрін інших сполук, що є субстратами CYP3А4, може знизитися їх концентрація в плазмі.

При введенні індинавіру (по 800 мг кожні 8 год) разом зі Стокрін AUC і Cmax індинавіру знижуються приблизно на 31% і 16% відповідно (в результаті індукції ферменту CYP3А4).

Тому при одночасному застосуванні Стокрін і індинавіру дозу індинавіру слід збільшити з 800 мг до 1 г кожні 8 год. Індинавір в дозі 1,2 г кожні 12 год застосовувався одночасно з Стокрін лише у обмеженого числа хворих.

При прийомі разом з індинавіром корекції дози Стокрін не потрібно.

При вивченні одночасного введення Стокрін (600 мг 1 раз / сут перед сном) і ритонавіру (500 мг кожні 12 год) неінфікованим добровольцям ця комбінація погано переносилася і приводила до збільшення частоти клінічних небажаних явищ (в т.

ч. запаморочення, нудоти, парестезії) і відхилень лабораторних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ). При застосуванні Стокрін разом з ритонавіром рекомендується вести постійне спостереження за активністю ферментів печінки.

При прийомі саквінавіру (1.2 г 3 рази / добу в формі м'якого желе) разом зі Стокрін AUC і Cmax саквінавіру знижувалися на 62% і 45-50% відповідно. Застосування Стокрін в комбінації з саквінавіром як єдиного інгібітора протеаз не рекомендується.

Одночасне застосування Стокрін (400 мг 1 раз / добу) з кларитроміцином (500 мг кожні 12 год) протягом 7 днів призводило до значного дії іфавіренц на фармакокінетику кларитроміцину.

При прийомі разом з Стокрін AUC і Cmax кларитроміцину зменшилися на 39% і 26% відповідно, тоді як AUC і Cmax гідроксиметаболіту кларитроміцину збільшилися на 35% і 49% відповідно. Клінічна значущість цих змін рівня кларитроміцину в плазмі невідома.

Серед неінфікованих добровольців у 46% при прийомі Стокрін і кларитроміцину з'явився висип. При застосуванні Стокрін разом з кларитроміцином корекції дози Стокрін не потрібно. Слід розглянути альтернативу застосуванню кларитроміцину.

При одночасному застосуванні Стокрін і гормональних контрацептивів для прийому всередину вивчався тільки вплив на фармакокінетику етинілестрадіолу.

Після разової дози етинілестрадіолу AUC під дією іфавіренц збільшилася (на 37%). Достовірних змін Cmax не відзначено. Клінічне значення цих ефектів невідомо.

Впливу разової дози етинілестрадіолу на Cmax або AUC іфавіренц не спостерігалося.

Стокрін не можна застосовувати в якості єдиного препарату для лікування ВІЛ або додавати в якості єдиного препарату до безуспішного лікування; препарат завжди призначають в комбінації з одним або декількома новими антиретровірусними препаратами, яких даний хворий раніше не отримував. При виборі нових антиретровірусних препаратів для застосування їх в поєднанні зі Стокрін слід враховувати можливість перехресної стійкості вірусу.

При відміні лікування Стокрін слід також розглянути можливість відміни лікування іншими антиретровірусними препаратами, щоб уникнути появи резистентних вірусів.

Якщо який-небудь антиретровірусний препарат в складі комбінованої терапії відміняється у зв'язку з підозрою на непереносимість, слід серйозно розглянути можливість одночасної відміни всіх антиретровірусних ліків.

Після зникнення симптомів непереносимості починати знову прийом цих антиретровірусних препаратів слід одночасно.

Періодична монотерапія і послідовне повторне призначення антиретровірусних препаратів не рекомендуються в зв'язку зі збільшенням імовірності мутантних вірусів, стійких до цих препаратів.

У зв'язку з інтенсивним метаболізмом іфавіренц, опосередкованим цитохромом Р450, і обмеженим клінічним досвідом його застосування у хворих з хронічними захворюваннями печінки слід дотримуватися обережності при призначенні Стокрін хворим з вираженими порушеннями функції печінки.

У хворих з вираженими порушеннями функції нирок фармакокінетика іфавіренц не вивчалась. Однак з сечею в незміненому вигляді виводиться менше 1% дози іфавіренц, і тому роль зниження функції нирок у видаленні іфавіренц з організму повинна бути мінімальною.

Число хворих похилого віку, що вивчалися в ході клінічних досліджень, недостатньо, щоб встановити, чи відрізняється їх реакція від реакції молодших хворих.

У клінічних випробуваннях Стокрін повідомлялося про випадки легкої або помірної висипу, яка зазвичай проходила при безперервному лікуванні.

Відповідні антигістамінні препарати і / або ГКС можуть поліпшити переносимість терапії і прискорити зникнення висипу.

У хворих з тяжкою висипом, що супроводжується утворенням пухирів, десквамацією, залученням слизових оболонок або лихоманкою, Стокрін потрібно скасувати.

Рекомендується постійно контролювати активність печінкових трансаміназ у хворих з гепатитом В або С або підозрою на ці інфекції в анамнезі та у хворих, які отримують інші препарати, які можуть надавати гепатотоксична дія.

У разі гострого стійкого підвищення активності трансаміназ до рівня, більш ніж в 5 разів перевищує верхню межу норми, слід зіставити переваги продовження лікування Стокрін з невідомим ризиком значного гепатотоксичної дії.

У хворих, які отримують Стокрін, слід вести постійне спостереження за рівнем холестерину.

Іфавіренц не зв'язується з канабіноїдних рецепторами. У неінфікованих добровольців, які отримали Стокрін, відзначалися хибнопозитивні результати аналізу сечі на канабіноїди.

Хибно позитивні результати тестування спостерігалися тільки при використанні аналізу CEDIA DAU Multi-Level THC, який застосовувався для скринінгу, але не при використанні інших аналізів на канабіноїди, включаючи тести, які застосовуються для підтвердження позитивних результатів.

Досвід застосування Стокрін у хворих, яким скасували інші антиретровірусні препарати класу НІЗТ, обмежений. Лікування Стокрін отримували 19 хворих, у яких в зв'язку з висипом був скасований невірапін. У 9 з цих хворих, які отримували Стокрін, з'явилася легка або помірна висип, а у 2 в зв'язку з висипом лікування було скасовано.

Використання в педіатрії

У дітей у віці до 3 років або масою тіла менше 13 кг дію Стокрін не вивчалось.

Повідомлялося про появу висипу у 20 з 57 дітей (35%), які отримували Стокрін, причому у 2 хворих (4%) вона була важкою. У дітей перед початком лікування Стокрін можна розглянути можливість профілактики відповідними антигістамінними препаратами.

Адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. Стокрін слід застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо його передбачувана користь для матері виправдовує потенційний ризик для плоду.

Жінки дітородного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції під час застосування препарату. Оскільки можлива взаємодія іфавіренц з пероральними контрацептивами повністю не вивчено, на додаток до пероральних протизаплідних засобів слід застосовувати надійні методи бар'єрної контрацепції.

В експериментальних дослідженнях встановлено, що іфавіренц викликає тератогенний і ембріотоксичний ефект. Дослідження на щурах показали, що іфавіренц виводиться з молоком. Чи виділяється Стокрін з молоком у людини, невідомо.

Дітям і підліткам (від 3 до 17 років) дози препарату встановлюють залежно від віку та маси тіла.

Маса тіла (кг) Доза препарату (мг)
13-15 200
15-20 250
20-25 300
25-32.5 350
32.5-40 400

Рекомендована доза для дітей з масою тіла більше 40 кг становить 600 мг / сут.

Стокрін слід призначати тільки дітям, які здатні легко ковтати капсули. У дітей у віці до 3 років і масою тіла менше 13 кг застосування Стокрін не вивчалось.

У хворих з вираженими порушеннями функції нирок фармакокінетика іфавіренц не вивчалась. Однак з сечею в незміненому вигляді виводиться менше 1% дози іфавіренц, і тому роль зниження функції нирок у видаленні іфавіренц з організму повинна бути мінімальною.

Рекомендується постійно контролювати активність печінкових трансаміназ у хворих з гепатитом В або С або підозрою на ці інфекції в анамнезі та у хворих, які отримують інші препарати, які можуть надавати гепатотоксична дія.

У разі гострого стійкого підвищення активності трансаміназ до рівня, більш ніж в 5 разів перевищує верхню межу норми, слід зіставити переваги продовження лікування Стокрін з невідомим ризиком значного гепатотоксичної дії.

Препарат відпускається за рецептом.

Препарат слід зберігати при температурі від 15 ° до 30 ° С.

 

Стокрін

Стокрін - противірусний препарат, активний по відношенню до ВІЛ.

Діюча речовина

Ефавіренц (Efavirenz).

Форма випуску та склад

Стокрін випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою і капсул.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 таб.
ефавіренз 200 мг
600 мг
Допоміжні компоненти: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, гипролоза, лактоза, магнію стеарат.
капсули 1 капс.
ефавіренз 50 мг
100 мг
200 мг

Показання до застосування

Стокрін призначають дорослим і дітям в складі комплексної терапії при лікуванні вірусу імунодефіциту людини.

Протипоказання

Не можна застосовувати в наступних випадках:

  • тяжкий ступінь печінкової недостатності;
  • підвищена чутливість до компонентів препарату;
  • маса тіла менше 13 кг.

Лікарський засіб не рекомендується застосовувати при вагітності та під час лактаційного періоду (крім виняткових випадків, встановлюваних лікарем). Пацієнтам, які страждають психіатричними розладами або перебувають у групі ризику через розвиток несприятливих явищ з боку психіки, слід приймати препарат з обережністю.

Інструкція по застосуванню Стокрін (спосіб і дозування)

Препарат приймають всередину натщесерце, перед сном. При поєднанні з їжею підвищується ризик побічних реакцій.

Терапію призначає лікар, який має досвід лікування ВІЛ-інфекції. Стокрін необхідно комбінувати з іншими антиретровірусними препаратами.

дорослі

Стокрін призначається разом з НІЗТ або без інгібітору протеази ВІЛ по 600 мг 1 раз на добу.

Якщо препарат поєднується з вориконазолом, доза останнього повинна бути збільшена до 400 мг 2 рази на добу, а доза Стокрін зменшена на 50%. Після припинення терапії вориконазолом доза ефавірензу збільшується до первісної (600 мг).

При одночасному застосуванні з рифампіцином у пацієнтів з масою тіла більше 50 кг доза Стокрін може бути збільшена до 800 мг 1 раз на добу.

Діти від 3 років

Препарат призначається з інгібіторами протеази ВІЛ або НІЗТ. Доза підбирається в залежності від маси тіла. Призначається тільки дітям, які можуть ковтати таблетки. Безпека і ефективність застосування у дітей віком до 3 років або масою тіла менше 13 кг не встановлені.

  • При масі тіла 13-15 кг показано 200 мг препарату на добу.
  • При масі тіла 15-20 кг показано 250 мг на добу.
  • При масі тіла 20-25 кг показано 300 мг на добу.

При масі тіла 25-32.5 кг показано 350 мг на добу.

При масі тіла 32.5-40 кг показано 400 мг на добу.

При масі тіла 40 кг і більше показано 600 мг на добу.

Побічні ефекти

  1. Лікування Стокрін може сприяти розвитку наступних побічних дій:
  2. З боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, безсоння, головні болі, зниження концентрації уваги, розлад сну, агресивна поведінка, важка депресія, маніакальні і параноїдальні реакції, суїцидальні ідеї, збудження, порушення координації, амнезія, судоми, сплутаність свідомості, атаксія.
  3. З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпертригліцеридемія, інсулінова резистентність, гіперхолестеринемія, гіперлактатемія.
  4. З боку травної системи: нудота, болі в животі, блювота, діарея, гострий гепатит або панкреатит.
  5. З боку органу зору: нечітке зорове сприйняття.
  6. Дерматологічні реакції: свербіж, висипи на шкірі, ексудативна мультиформна еритема.
  7. Інші ефекти: підвищена стомлюваність.
  8. Комбіноване антиретровірусне лікування даними лікарським засобом може спровокувати появу таких побічних ефектів Стокрін, як гіпертрофія грудної залози і перерозподіл жиру в організмі пацієнта (збільшення внутрішнього і внутрибрюшинного жиру, втрата особового і периферичного підшкірного жиру).

Передозування

Симптоми передозування: головний біль, порушення концентрації уваги, запаморочення, безсоння, мимовільні м'язові скорочення, підвищена стомлюваність. Лікування: промивання шлунка та прийом активованого вугілля.

аналоги Стокрін

Аналоги за кодом АТС Регаст, Ефавіренц, Ефкур-600.

Не приймайте рішення про заміну препарату самостійно, проконсультуйтеся з лікарем.

Фармакологічна дія

Активною речовиною Стокрін є ефавіренз. Його дія спрямована на каталізацію зворотної транскриптази - ферменту ВІЛ, необхідного вірусу для впровадження ДНК всередину клітини людського організму.

особливі вказівки

Ефавіренц застосовується тільки у складі комбінованої терапії. При застосуванні в монотерапії можливий розвиток резистентності вірусу. На тлі терапії не виключений ризик передачі ВІЛ іншим особам через кров або під час сексуального контакту.

Якщо прийом якого-небудь антиретровірусного препарату в складі комбінованої терапії відміняється через непереносимість, слід розглянути можливість скасування всіх антиретровірусних засобів і відновлення лікування після зникнення симптомів непереносимості.

На тлі лікування можлива поява шкірного висипу. У цьому випадку призначаються блокатори H1-гістамінових рецепторів або ГКС. При важких алергічних реакціях прийом Стокрін слід припинити. Ефавіренц не рекомендований пацієнтам із загрозливою життя шкірною реакцією (сидром Стівенса - Джонсона) в анамнезі.

З боку психіки можливі депресії, психози, суїцидальні ідеї. Про таких епізодах необхідно повідомити лікаря.

З боку нервової системи при прийомі ефавірензу в дозі 600 мг на добу відзначається запаморочення, безсоння, сонливість, зниження концентрації і патологія сновидінь. Симптоми частіше спостерігаються з першого або другого дня терапії та частіше проходять через 2-4 тижні.

При судомах в анамнезі можлива поява нападів на тлі терапії. При одночасному застосуванні протисудомних засобів, які метаболізуються в печінці, слід контролювати концентрацію препаратів в плазмі крові, оскільки ефавіренз може знижувати ці показники.

В окремих випадках можливий розвиток печінкової недостатності, що вимагає моніторингу активності печінкових ферментів в період терапії.

Прийом їжі може збільшити експозицію ефавірензу і посилити частоту небажаних реакцій.

У пацієнтів з тяжким імунодефіцитом після комбінованої АРВТ можливий синдром відновлення імунітету, в результаті чого може розвинутися запальна реакція на неактивні або залишкові опортуністичні інфекції. Потрібно відповідне лікування. Можливі також аутоімунні порушення, наприклад, дифузний тиреотоксический зоб.

Комбінована АРВТ може призводити до перерозподілу підшкірно-жирової клітковини тіла. Механізм вивчений недостатньо, але відзначається підвищений ризик розвитку ліподистрофії. Під час лікування потрібно фізичне обстеження.

У пацієнтів з тривалою ВІЛ-інфекцією або тривалий час отримували комбіновану АРВТ можливий розвиток остеонекрозу. Пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря при ознаках болю в суглобах.

При вагітності і грудному вигодовуванні

  • У період терапії слід уникати настання вагітності і використовувати бар'єрні методи контрацепції.
  • До початку лікування жінкам дітородного віку необхідно пройти тест на вагітність.
  • Препарат призначають під час вагітності тільки якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
  • Стокрін не рекомендується під час лактації.

У дитячому віці

Дітям від 3 років доза підбирається індивідуально в залежності від маси тіла. Безпека і ефективність застосування препарату у дітей до 3 років або масою тіла менше 13 кг не встановлені. Чи не призначається дітям, які не можуть ковтати таблетки.

У літньому віці

Особливі вказівки відсутні.

При порушеннях функції нирок

Порушення функції нирок не повинно впливати на виведення ефавіреіза.

При порушеннях функції печінки

При легкому ступені печінкової недостатності корекція доза не потрібно, необхідний ретельний нагляд.

При середнього та тяжкого ступеня тяжкості ниркової недостатності не рекоменудется застосування Стокрін, оскільки на даний момент відсутні дані про корекцію дози в таких випадках.

лікарська взаємодія

Протипоказано застосування препарату з терфенадином, астемізолом, цизапридом, мідазоламом, триазоламом, пімозидом, бепридилом і алкалоїдами ріжків, оскільки це може привести до загрозливих життя наслідки.

При одночасному застосуванні з препаратами, що містять звіробій продірявлений, концентрація ефавірензу в плазмі крові знижується. Якщо потрібна терапія Стокрін, звіробій продірявлений потрібно скасувати.

При одночасному застосуванні з атазанавиром потрібно збільшити дозу останнього до 400 мг. При одночасному застосуванні ефавірензу з ритонавіром, доза останнього повинна бути збільшена до 200 мг.

Якщо ефавіренз необхідно застосовувати одночасно з дарунавір / ритонавіром, слід застосовувати комбінацію дарунавір / ритонавір в режимі 600 мг / 100 мг 2 рази на добу. Але комбінація вимагає обережності.

  1. Поєднання ефавірензу з фосампренавір або саквііавіром не рекомендується, так як призводить до значущого зниження експозиції обох інгібіторів протеази ВІЛ.
  2. При одночасному застосуванні Стокрін з лопінавіром і ритонавіром в м'яких капсулах або розчинах для прийому всередину слід збільшити дози останніх.
  3. При поєднанні ритонавіру в низьких дозах з ефапірензом можливе підвищення побічних дій останнього.
  4. Не рекомендується застосування ефавірензу з іншими засобами з групи ННІЗТ.
  5. При спільному застосуванні Стокрін з телапревір слід збільшити дозу останнього до 1125 мг кожні 8 годин.

При поєднанні ефавірензу з рифабутином (300 мг) добова доза останнього повинна бути збільшена на 50%. При поєднанні з рифабутином в дозі 600 мг на добу у пацієнтів з масою тіла 50 кг і більше доза ефавірензу повинна бути збільшена до 800 мг з урахуванням індивідуальної переносимості та вірусологічної відповіді.

Рекомендації по режиму дозування при одночасному прийомі інтраконазолу і ефавірензу не вироблені, тому слід розглянути можливість прийому альтернативних протигрибкових засобів.

Слід уникнути одночасного застосування позаконазол і ефавірензу, за винятком випадків, коли очікувана користь для пацієнта не перевищує можливий ризик.

При одночасному застосуванні ефавірензу з вориконазолом підтримуюча доза останнього повинна бути збільшена до 400 мг 2 рази на добу, а доза зфавіренза знижена до 300 мг 1 раз на добу. Після припинення застосування вориконазолу доза ефавіремза повинна бути відновлена до початкової.

  • Слід уникати одночасного застосування атовахона і прогуаніл з ефавірензом.
  • При одночасному поєднанні артеметера, люмефантріна і ефавірензу антималярійного ефект може знижуватися.
  • Взаємодія варфарину і аценокумаролу з ефавірензом не вивчалось, але імовірно може знадобитися корекція дози препаратів.
  • При необхідності одночасного застосування карбамазепіну і ефавірензу слід розглянути можливість застосування іншого протисудомної кошти.
  • При одночасному прийомі ефавірензу з субстратами ізоферментів CYP450, потрібен періодичний моніторинг концентрацій протисудомних препаратів в крові.

При поєднанні сертраліну, бупропиона, дилтіазему, верапамілу, фелодипіну, ніфедипіну, нікардипіну з ефавірензом збільшення дози першого повинно проводитися з урахуванням клінічної відповіді. Корекція дози ефавірензу не потрібно.

При одночасному застосуванні Стокрін з анторвастатіном, провастатіном, симвастатином потрібно здійснювати періодичний моніторинг концентрації холестерину в крові. Може знадобитися корекція дози вказаних препаратів, корекція дози ефавірензу не потрібно.

При поєднанні з гормональними контрацептивами слід використовувати бар'єрний метод контрацепції.

При поєднанні з імунодепресантами, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4, може знадобитися корекція їх дози.

При прийомі Стокрін з опадами (метадон) потрібне медичне спостереження за пацієнтом для виявлення симптомів відміни. При поєднанні з бупренорфіном, налоксоном подібні явища не спостерігаються.

Умови та термін зберігання

Відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. термін придатності - 3 роки.

Ціна в аптеках

Інформація відсутня.

 

Препарат Стокрін: інструкція із застосування

Синтетичним противірусним препаратом, котрі виявляють активність по відношенню до ВІЛ, є Стокрін. Інструкція по застосуванню вказує, що засіб використовується в комплексній терапії вірусу імунодефіциту людини.

Склад і форма випуску

Ліки випускається у формі капсул і таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Кожна капсула препарату містить 50, 100 або 200 мг діючої речовини, в залежності від форми випуску.

В 1 таблетці Стокрін знаходиться 50, 200 або 600 мг ефавірензу. В якості допоміжних речовин використовуються: кроскармелоза натрію, МКЦ, лаурилсульфат натрію, моногідрат лактози і стеарат магнію.

Фармакологічні властивості

Ефавіренц - основний компонент препарату Стокрін. Інструкція по застосуванню говорить, що він уповільнює розмноження вірусу в організмі, перешкоджаючи процесу зворотної транскриптази ВІЛ 1. Стосовно ВИЧ2 вираженої активності не спостерігається.

Ефавіренц дуже добре зв'язується з білками плазми, особливо з альбуміном. Концентрація пов'язаного альбуміну в плазмі приблизно в 3 рази вище концентрації його вільних фракцій. Він вільно проникає в спинномозкову рідину.

Метаболізм відбувається в печінці і плазмі крові. Період напіввиведення з крові триває 52-76 годин при одноразовому прийомі або 40-55 після багаторазових доз. Час виведення з організму може збільшитися при важких патологіях роботи печінки. Виводиться з сечею та калом.

Ліки Стокрін: від чого допомагає

Показання до застосування включають комбіновану терапію ВІЛ-інфекції.

Протипоказання

Таблетки Стокрін інструкція із застосування забороняє в наступних випадках:

  • печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня;
  • одночасне застосування препаратів / продуктів рослинного походження, що містять звіробій продірявлений; гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;
  • спільний прийом алкалоїдів ріжків (наприклад, дигідроерготаміну, ерготаміну, ергоновін, метілергоновіна), триазолама, пімозиду, мідазоламу, бепридилу, цизаприду, астемізолу, терфенадину.

Капсули не призначають дітям до 3 років і маса тіла менше 13 кг. Таблетки не можна пити при непереносимості лактози, дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції; в дитячому віці до 3 років і діти з масою тіла менше 13 кг (для таблеток 200 мг), дітям з масою тіла менше 40 кг (для таблеток 600 мг).

З обережністю слід приймати медикамент при:

  • захворюваннях печінки легкого та середнього ступеня тяжкості;
  • психіатричних розладах в анамнезі у пацієнтів в групі ризику розвитку серйозних небажаних реакцій з боку психіки;
  • супутньому застосуванні протисудомних препаратів, які метаболізуються головним чином у печінці, таких як фенобарбітал, фенітоїн і карбамазепін.
  • судомах в анамнезі.

Ліки рекомендується приймати перед їжею. Тривалість курсу лікування і дозування препарату встановлює лікар-імунолог. Стокрін можна приймати тільки в складі комплексної терапії спільно з іншими антиретровірусними засобами - з інгібіторами протеази і нуклеозидним інгібіторами зворотної транскриптази.

Добова доза Стокрін для дорослих пацієнтів зазвичай становить 600 мг за один прийом. Щоб полегшити переносимість препарату і зменшити вираженість побічних ефектів Стокрін, в перші 2-3 тижні курсу ліки рекомендується приймати тільки перед сном.

Якщо клінічні симптоми не зменшаться, то такий режим прийому необхідно підтримувати протягом усього періоду лікування. Дітям і підліткам з масою тіла понад 40 кг Стокрін дають по дорослому схемою. У разі утрудненого ковтання таблеток дітьми їх можна замінити капсулами зі збереженням призначеної дозування. Діти з масою тіла 13-40 кг приймають препарат по 200 мг за добу.

Побічні дії

Виявляються дуже рідко, якщо дотримуватися рекомендацій щодо дозування та суміщення з іншими ліками. Можливі побічні дії:

  • висип;
  • головні болі;
  • дратівливість, нервозність;
  • депресія;
  • відчуття запаморочення;
  • розлад сну (безсоння);
  • підвищена стомлюваність;
  • складності з концентрацією уваги;
  • тривожність;
  • розлади стільця, біль в животі;
  • нудота.

При вагітності і грудному годуванні

Вагітним жінкам лікування Стокрін проводиться тільки за життєвими показаннями. Перед початком терапії жінкам слід обов'язково пройти тест на вагітність. Під час лікування Стокрін і протягом 12 тижнів після нього потрібно користуватися надійними контрацептивами (пероральними і бар'єрними).

Під час прийому Стокрін годування груддю протипоказане. Жінкам, інфікованим ВІЛ, через ризик передачі вірусу з грудним молоком, грудне вигодовування проводити заборонено.

особливі вказівки

Стокрін слід з обережністю призначати особам, які керують транспортними засобами або працюють зі складними механізмами. Пацієнт повинен повідомляти лікаря про всі препарати, які він приймає одночасно зі Стокрін.

 Під час курсу лікування хворим рекомендується періодично контролювати рівень холестерину і трансаміназ в організмі. При наявності важких уражень шкіри ліки відміняють. Жінок дітородного віку слід попередити про можливий несприятливий вплив Стокрін на плід, тому під час лікування препаратом необхідно використовувати надійні методи контрацепції.

лікарська взаємодія

Концентрація Стокрін значно знижується при вживанні звіробою звичайного. Заборонено приймати Стокрін на тлі вживання лікарських засобів на основі звіробою звичайного.

Стокрін протипоказаний для використання спільно з триазоламом, терфенадином, астемізолом, мідазоламом, цизапридом і алкалоїдами ріжків через ризик розвитку серйозних симптомів побічної дії - пригнічення дихання, аритмія.

Ліки знижує ефективність вориконазолу, а вориконазол підвищує концентрацію ефавіренцу. Не можна використовувати вориконазол спільно зі Стокрін.

Дія атазанавіру та ритонавіру знижується при використанні Стокрін, спільне використання медикаментів не рекомендується. Ампренавір знижує дію ефавірензу, але в комбінації ампренавіру з ритонавіром ефект Стокрін компенсується і не вимагає зміни дози.

Спільне лікування з саквінавіром і ампренавіром протипоказано через взаємне зниження ефективності медикаментів.

Корекція дози Стокрін при застосуванні з ритонавіром і індинавіром не потрібно. Дозу індинавіру рекомендується збільшити з 800 мг до 1 г. При спільному застосуванні Стокрін з ритонавіром слід контролювати показники роботи печінки.

При використанні кларитроміцину ймовірність розвитку шкірного висипу збільшується. Рифампіцин знижує концентрацію медикаменту. При спільному застосуванні медикаментів добову дозу Стокрін слід підвищити до 800 мг.

Фармакологічна дія рифабутину знижується при спільному використанні з Стокрін. Для досягнення медикаментозної ефективності дозу рифабутину слід збільшити в половину.

Препарат може знижувати ефективність метадону і викликати у пацієнта симптоми відміни опіатів. При одночасному призначенні медикаментів слід збільшити дозу метадону, грунтуючись на індивідуальної сприйнятливості пацієнта.

Аналоги ліки Стокрін

Замінити препарат можуть такі аналоги:

  • Арверенз.
  • Ефкур.
  • Ефавір.
  • Ефавіренц.
  • Ефамат.
  • Ефервен.
  • Еффахон.
  • Естіво.

Де купити Стокрін, ціна

У Києві і регіонах України купити таблетки Стокрін можна за 970 гривень в інтернет аптеках. Ціна в Києві сягає +1489 гривень. У Мінську і Казахстані препарат придбати важко.

Відгуки

Згідно відгуками про Стокрін, побічні дії спостерігаються далеко не у всіх пацієнтів. У більшості випадків курс допомагає досягти бажаного результату навіть протягом декількох років. Але є і випадки, коли спостерігалися небажані ефекти, і Стокрін доводилося замінювати аналогами.

«У мене взагалі не було ніяких побочек на Стокрін».

«Приймаю його вже 15 місяців - все нормально - тільки сплю як бабак від нього, тобто випив ліг спати і до 6 ранку не прокидаюся - а на ранок готовий до нових звершень. Слабкість була після першого прийому на ранок, ну іноді ввечері буває невелика затуманення свідомості після його прийому - і спати тягне ».

«14 день терапії Вірокомб + Стокрін, до вечора початок жахливо свербіти все обличчя, і на руках виявляється висип, червоними плямами, поки ледве помітними і ніяк не беспокоющімі, крім естетичного ефекту».

«У мене така ж висип була періодами, лікар ще перед терапією попередив про це, сказав приймати Ломілан».

 

Стокрін :: Інструкція :: Вартість :: Детальний опис

Таблетки Стокрін виконані на основі ефавірензу і допоміжних речовин - кроскармелози натрію, МКЦ, гипролоза, лаурилсульфата натрію, стеарата магнію, моногідрату лактози. Оболонка таблеток складається з гіпромелози, макрогола, карнаубского воску, діоксиду титану і барвника жовтого оксиду заліза.

Ефавіренц - основний компонент Стокрін, уповільнює розмноження вірусу в організмі, перешкоджаючи процесу зворотної транскриптази ВІЛ 1. Стосовно ВИЧ2 вираженої активності не спостерігається.

Стокрін показаний для використання як один зі складових компонентів комплексної терапії дітям і дорослим, інфікованим вірусом імунодефіциту ВІЛ 1.

Стокрін показаний для внутрішнього застосування - бажано натщесерце перед сном, запивши достатньою кількістю води.

Дорослим рекомендується використовувати по 600 мг 1 р. / Добу.

Дітям Стокрін призначається, відштовхуючись від ваги дитини: від 13 до 15 кг - 200 мг / добу, 15-20 кг - 250 мг / добу, 20-25 кг - 300 мг / добу, 25-32,5 кг - 350 мг / добу, 32,5-40 кг - 400 мг / добу. При вазі понад 40 кг препарат призначають по 600 мг / добу.

  • Лікування Стокрін часто супроводжується сонливістю, головним болем, висипанням на шкірі і свербінням, запамороченням, підвищеною стомлюваністю, нудотою, гіпертригліцеридемією, патологічними сновидіннями, депресією, безсонням, занепокоєнням, порушенням мозочка координації, розладом уваги, порушенням рівноваги, болем у животі, розлад стільця, підвищенням активності ферментів печінки.
  • Нечасто лікування медикаментом супроводжується схильністю до афекту або ейфорії, галюцинаціями, гіперхолестеринемією, судомами, симптомами гіперчутливості, тремором, порушенням зору, сплутаністю свідомості, маніями, психозом, спробами до суїциду, тривожним збудженням, атаксією, амнезією, параноїдальною поведінкою, порушенням мислення, шумом в вухах, приливами-на-віч, панкреатитом, гострим гепатитом, синдромом Стівенсона - Джонсона, гинекомастией.
  • Рідко при вживанні Стокрін розвивається марення, невроз, печінкова недостатність, фотоалергічні дерматит.
  • Комплексна терапія може спровокувати перерозподілу жирової тканини, для яких характерне витончення лицьової і периферичної підшкірно-жирової клітковини і відкладення її переважно в черевній порожнині.
  1. Стокрін заборонено приймати людям з алергією на склад таблеток.
  2. Препарат протипоказаний пацієнтам з гострою недостатністю роботи печінки, гиполактазия і глюкозо-галактозної мальабсорбції.
  3. Стокрін не можна приймати дітям до 3-х років або з масою тіла нижче 13 кг.
  4. З обережністю рекомендується приймати таблетки людям, що страждають на психічні захворювання, і при наявності в анамнезі судом, захворювань печінки.

Вагітним жінкам лікування Стокрін проводиться тільки за життєвими показаннями.

Перед початком терапії жінкам слід обов'язково пройти тест на вагітність. Під час лікування Стокрін і протягом 12 тижнів після нього потрібно користуватися надійними контрацептивами (пероральними і бар'єрними).

Під час прийому Стокрін годування груддю протипоказане. Жінкам, інфікованим ВІЛ, через ризик передачі вірусу з грудним молоком, грудне вигодовування проводити заборонено.

Концентрація Стокрін значно знижується при вживанні звіробою звичайного. Заборонено приймати Стокрін на тлі вживання лікарських засобів на основі звіробою звичайного.

Стокрін протипоказаний для використання спільно з триазоламом, терфенадином, астемізолом, мідазоламом, цизапридом і алкалоїдами ріжків через ризик розвитку серйозних симптомів побічної дії - пригнічення дихання, аритмія.

Стокрін знижує ефективність вориконазолу, а вориконазол підвищує концентрацію ефавіренцу. Не можна використовувати вориконазол спільно зі Стокрін.

  • Дія атазанавіру та ритонавіру знижується при використанні Стокрін, спільне використання медикаментів не рекомендується.
  • Ампренавір знижує дію ефавірензу, але в комбінації ампренавіру з ритонавіром ефект Стокрін компенсується і не вимагає зміни дози.
  • Спільне лікування Стокрін з саквінавіром і ампренавіром протипоказано через взаємне зниження ефективності медикаментів.

Корекція дози Стокрін при застосуванні з ритонавіром і індинавіром не потрібно. Дозу індинавіру рекомендується збільшити з 800 мг до 1 г. При спільному застосуванні Стокрін з ритонавіром слід контролювати показники роботи печінки.

При використанні кларитроміцину з Стокрін ймовірність розвитку шкірного висипу збільшується.

Рифампіцин знижує концентрацію Стокрін. При спільному застосуванні медикаментів добову дозу Стокрін слід підвищити до 800 мг.

Фармакологічна дія рифабутину знижується при спільному використанні з Стокрін. Для досягнення медикаментозної ефективності дозу рифабутину слід збільшити в половину.

Стокрін може знижувати ефективність метадону і викликати у пацієнта симптоми відміни опіатів. При одночасному призначенні медикаментів слід збільшити дозу метадону, грунтуючись на індивідуальної сприйнятливості пацієнта.

При комплексному лікуванні з Стокрін дозу сертраліну слід підвищити.

Перевищення дози Стокрін супроводжується посиленням симптомів побічної дії. Вживання препарату понад норми проявляється мимовільними м'язовими скороченнями і порушеннями роботи нервової системи.

Стокрін проводиться в формі жовтих таблеток для вживання перорально. Таблетки дозуванням по 200 мг мають гравіювання «223», по 600 мг - «225», розфасовані в поліетиленові флакони по 30, 60 або 90 шт. Упаковка складається з 1 флакона з таблетками.

У сухому місці до + 30 градусів Цельсія.

Регаст, Ефавіренц.

Дивіться також список аналогів препарату Стокрін.

  1. ефавіренз
  2. J05AG03
  3. Чжецзян Хуахей Фармасьютикал

Країна-виробник - Китай, спільно з «Мерк Шарп і Доум Б.В.», Нідерланди.

При вживанні Стокрін під час їжі ймовірність розвитку важких симптомів побічної дії збільшується.

Перед застосуванням препарату « Стокрін » на даній сторінці є спрощеною і доповненої версією офіційної інструкції по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з затвердженою виробником аннотаціей.Інформація про препарат надана виключно з ознайомчою метою і не повинна бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози і способи його застосування.

Кількість переглядів 1200.

 

 

Подобається наш проект?

Хочете зробити внесок в розвиток нашого проекту?
Надсилайте нам свої пропозиції, ми обов'язково почуємо кожного.