Симбикорт турбухалер: інструкція із застосування, ціна, відгуки лікарів, аналоги

Препарат Симбикорт володіє протизапальними і бронхолітичними властивостями. Він застосовується пацієнтами для боротьби з бронхіальною астмою. До його складу входять 2 активних речовини - це будесонид і формотерол. Кожен з них має свій механізм впливу на організм людини, який проявляється як адитивний ефект щодо придушення частоти загострення бронхіальної астми (БА).

 

Але іноді трапляється так, що препарат Симбикорт не підійшов пацієнтові, і тоді виникає питання, який аналог можна використовувати, щоб замінити даний засіб? На сьогоднішній день, в аптеках Росії продаються як мінімум 5 ліків, які будуть коштувати дешевше, але проявлять не меншу активність, ніж Симбикорт.

Серетид

Перший дешевий аналог, яким можна замінити препарат Симбикорт - це Серетид. Випускається він у формі аерозолю з певними дозуванням для інгаляцій. В якості активних речовин, тут застосовуються флутиказон і салметерол, обидва компонента наділяють препарат Серетид глюкокортикоїдними, протиастматичними і бронходілатірующімі властивостями.

При яких захворюваннях використовувати Серетид?

Як і Симбикорт, дешевий аналог Серетид допомагає пацієнтам справитися з такими захворюваннями як:

  1. Недостатній контроль патології під час постійної монотерапії інгаляційними ГКС (глюкокортикостероїди).
  2. В якості підтримки при стартовому лікуванні пацієнтів з персистуючою БА (бронхіальна астма) для взяття під контроль патології до того, як буде призначено ГКС.
  3. Застосовується хворими, у яких спостерігається адекватний контроль патології.

Також препарат Серетид використовується для підтримки стабільного перебігу хвороби при хронічному обструктивному захворюванні легенів.

Протипоказання до застосування

Препарат Серетид заборонений для дітей у віці до 4 років і пацієнтам з індивідуальною непереносимістю компонентів ліки. Як і Симбикорт, аналог не можна призначати собі самостійно, так як він може спровокувати ряд складних побічних ефектів.

 

[Important] Зверніть увагу! Ліки з особливою обережністю повинні приймати пацієнти, які страждають від глаукоми, гострого туберкульозу легенів, остеопорозу і катаракти [/ important].

Пульмикорт

Судячи з відгуків пацієнтів, Пульмикорт, це ще один ефективний і в той же час дешевий аналог, який замінює препарат Симбикорт. Ціна ліки в російських аптеках складе 740-770 рублів.

На перший погляд важко визначити, що краще - Пульмикорт або Симбикорт. Більшість людей віддають перевагу першому варіанту, так як він дешевший.

Також варто врахувати, що препарат випускається у формі суспензії, що може підійти не кожному пацієнтові.

Кому не можна приймати Пульмикорт?

Як і Симбикорт, дешевий Пульмикорт має свої протипоказання. Препарат не застосовується для тіткою, які не досягли віку 7 місяців, а також пацієнтами з індивідуальною непереносимістю активних речовин ліки.

Якщо у хворого спостерігається грибкові або бактеріальні захворювання дихальних шляхів (верхніх), активна форма туберкульозу або цироз печінки, аналог приймається тільки під суворим наглядом лікаря.

Чи можуть виникати побічні ефекти?

При певних обставинах, дешевий препарат Пульмикорт може спровокувати такі побічні ефекти:

  1. Головний біль.
  2. Подразнення слизової оболонки горла.
  3. Кашель.
  4. Кандидоз ротоглотки.
  5. Контактний дерматит, висип, кропив'янка.
  6. Бронхоспазм.
  7. Ангіоневротичний набряк.

беродуал

Беродуал практично найдешевший аналог, яким можна замінити Симбикорт. Препарат випускається у вигляді розчину і застосовується для розширення бронхіального просвіту, звужених за рахунок спазмів м'язів. Ціна ліки всього 265 рублів, але не дивлячись на дешевизну, даний аналог Сімбікорта є найкращим профілактичним засобом від бронхіальної астми або емфізематозного бронхіту.

 

Протипоказання Беродуал?

Дешевий аналог не приймають пацієнти, які можуть постраждати від гіперчутливості до фенотеролу або бромиду. Також категорично забороняється використовувати препарат, якщо людина хвора тахікардією або обструктивної кардіоміопатією.

[Tip] Інформація для жінок! Лікарі рекомендують не застосовувати препарат Беродуал при вагітності, а саме в перший і третій триместр. [/ Tip]

Які можуть бути побічні ефекти?

Імовірність прояву побічних ефектів безпосередньо залежатиме від пацієнта, який нехтує спостереженнями у лікаря.

Фостер

Аналог Фостер, це одне з найбільш гідних ліків, яким російські пацієнти можуть замінити препарат Симбикорт. Це не найдешевший аналог, його ціна 2000-2100 рублів. Виробник випускає його у вигляді інгаляційного аерозолю з 120 і 180 дозами. Для астматиків - це один з кращих замінників Сімбікорта.

Показання до застосування

Кому не можна приймати Фостер?

Оскільки даний аналог має в своєму складі такої ж активний компонент, як і Симбикорт, а саме формотерол, вони мають схожі протипоказання. Лікарі не призначають дані ліки, якими б хорошими властивостями воно не володіло, пацієнтам з наступними захворюваннями:

  1. Туберкульоз.
  2. Аневризма.
  3. Феохромоцитома.
  4. Серйозні захворювання, пов'язані з серцево-судинною системою.
  5. Важка форма артеріальної гіпертензії.
  6. Тиреотоксикоз.
  7. Цукровий діабет.

[Warning] Важливо! Аналог категорично протипоказаний матерям, які годують груддю і жінкам в період вагітності. [/ Warning]

сальбутамол

Сальбутамол - останній і найдешевший препарат, яким можна замінити Симбикорт. Ціна ліки ледь доходить до 100 рублів, так як його створили вітчизняні фахівці. Не дивлячись на дешевизну, засіб проявляє достатню активність при боротьбі з астматичними нападами і бронхоспазмами.

Чи можуть проявиться побічні ефекти?

Протипоказання до застосування

Якщо пацієнт вирішує замінити Симбикорт та використання дешевої препарат Сальбутамол, йому варто врахувати наступні протипоказання:

  1. Гіперчутливість до активних речовин.
  2. Цукровий діабет.
  3. Глаукома.
  4. Діти до дворічного віку.
  5. Вагітні та годують грудьми жінки.
  6. Гіпертензія.

висновок

Перед тим, як використовувати будь-які аналоги Сімбікорта, обов'язково варто сходити на прийом до лікаря. Будь дешевий або дорогий препарат (ціна не грає ролі в цьому випадку) при неправильному використанні викличе подібні дії, від яких не завжди легко позбутися.

 

Симбикорт: інструкція із застосування і для чого він потрібен, ціна, відгуки, аналоги

Симбикорт випускається у формі порошку для інгаляцій, який застосовується для терапії бронхіальної астми і хронічної обструктивної хвороби легень. Активні компоненти: будесонід і формотерол. Застосовується у дітей старше 6 років. Використання у вагітних не рекомендовано.

Лікарська форма

Симбикорт випускається у вигляді порошку для інгаляцій. У картонній пачці міститься дозатор, посудину для зберігання порошку, резервуар для десиканта, мундштук і Навинчивающийся кришка.

Опис і склад

У складі порошку присутні будесонид і дигідрат фумарату формотеролу. Допоміжною речовиною виступає моногідрат лактози.

Порошок є гранули білого або майже білого кольору.

фармакологічна група

Серед дій, якими володіє препарат, особливо відрізняються протиастматичний і глюкокортикоїдну.

Показання до застосування

Засіб використовується для купірування симптомів захворювань дихальної сфери.

для дорослих

Показаннями для дорослих є:

для дітей

Засіб протипоказано дітям до 12 років. У формі випуску з низькою дозуванням можливе використання у дітей, починаючи з 6 років.

Застосування у дітей ведеться для терапії бронхіальної астми і хронічної обструктивної хвороби легень.

для вагітних і в період лактації

Достатнього клінічного підтвердження безпеки застосування у вагітних і в період лактації не існує. Тому Симбикорт не рекомендований до використання зазначеними групами пацієнток.

У дуже рідкісних випадках застосування можливе за рекомендацією лікаря.

Протипоказання

До протипоказань в першу чергу відносять непереносимість компонентів Сімбікорта. Також Симбикорт в низькому дозуванні (80 + 4,5 і 160 + 4,5) не можна приймати дітям до 6 років. Для більш високої дози діє вікове обмеження в 12 років.

Внаслідок присутності в засобі лактози, пацієнтам з дефіцитом лактази, а також глюкозо-галактазной мальабсорбцією не рекомендоване приймати Симбикорт.

Є ряд захворювань, при яких прийом потрібно вести з великою обережністю, до них відносяться:

Застосування та дози

Засіб показано для інгаляційного застосування.

Більш докладні вказівки щодо способу застосування медикаменту можна отримати у лікаря.

для дорослих

Дорослим пацієнтам для підтримуючого лікування необхідно від 1 до 2 інгаляцій в день. Можливо подвоєння кратності за рекомендацією лікаря.

Після поліпшення стану рекомендується поступово зменшувати дозу.

для дітей

Для дітей старше 6 років і підлітків використовується тільки Симбикорт в низькому дозуванні. Цим групам пацієнтів призначають від 1 до 2 інгаляцій двічі в день.

для вагітних і в період лактації

Застосування у вагітних і годуючих не рекомендоване.

Побічні дії

На тлі застосування Сімбікорта можуть виникнути побічні явища:

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

особливі вказівки

  1. Рекомендовано проводити поступове зниження дози кошти перед припиненням терапії.
  2. Після інгаляцій потрібно проводити полоскання ротової порожнини чистою водою.
  3. У пацієнтів з цукровим діабетом дожжен проводитися контроль рівня глюкози.
  4. Впливу на здатність керувати транспортом і займатися потенційно небезпечними видами діяльності немає.

Передозування

Симптоми передозування:

Умови зберігання

Зберігати засіб потрібно в темному і сухому місці при температурі не вище 30 ° С. Тримати в обмеженому доступі від дітей. Термін придатності - 2 роки.

аналоги

У Сімбікорта є як прямі, так і непрямі аналоги.

Флусорт

Даний препарат є непрямим аналогом, але частково його склад діючих складових співпадає з таким Сімбікорта. Крім формотеролу, в цьому засобі також є флютиказон. Використовується для терапії бронхіальної астми у пацієнтів старше 16 років.

бронхореі

Цей медикамент реалізується в формі сиропу. Він застосовується для симптоматичної терапії застійних явищ в дихальних сфері при бронхіальній астмі, синуситі, хронічному обструктивному бронхіті, емфіземі, кашлі, алергічному і вазомоторний риніті, а також респіраторних інфекційних ураженнях. Вагітність і лактація вважаються протипоказання до використання засоби.

Ціна

Вартість Сімбікорта становить в середньому 1715 рублів. Ціни коливаються від 544 до 2999 рублів.

 

Симбікорт Турбухалер

Форми випуску та склад

Препарат Симбикорт Турбухалер випускається у вигляді порошку, призначеного для інгаляцій. Він представлений маленькими гранулами переважно білого кольору. До складу препарату входить 2 основних діючих компонента, їх зміст в 1 дозі становить:

Також до складу порошку входить допоміжний компонент, до якого належить моногідрат лактози. Порошок розфасовано в спеціальних пластикових ингаляторах «турбухалер» в кількості 60 і 120 доз. Картонна пачка містить один пластиковий інгалятор та інструкцію із застосування препарату.

Показання до застосування

Від чого допомагають інгалятор Симбикорт Турбухалер?

Інструкція по застосуванню Симбикорт Турбухалеру: дозування і правила прийому

ХОЗЛ

У пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ (ОФВ1 = 36% до початку терапії Симбікортом) на тлі прийому препарату Симбикорт Турбухалер спостерігалося значне зниження частоти загострень захворювання в порівнянні з пацієнтами, які отримували в якості терапії тільки формотерол або плацебо (середня частота загострень 1.4 в порівнянні з 1.8- 1.9 в групі плацебо / формотерол).

Не відмічено відмінностей між прийомом Сімбікорта Турбухалеру і формотеролу щодо значень ОФВ1.

Бронхіальна астма

Клінічна ефективність Сімбікорта в якості підтримуючої терапії

При комбінованому застосуванні формотеролу та будесоніду зменшуються симптоми бронхіальної астми, поліпшується функція легенів і зменшується частота загострень захворювання.

Дія Сімбікорта Турбухалеру на функцію легенів відповідає дії комбінації монопрепаратов будесоніду і формотеролу і перевищує дію одного будесоніду. У всіх випадках для купірування нападів застосовували бета 2 адреностимулятор короткої дії. Не відзначалося зниження протиастматичного ефекту з плином часу. Препарат характеризується доброю переносимістю.

На тлі прийому Сімбікорта Турбухалеру в якості підтримуючої терапії протягом 12 тижнів у дітей у віці від 6 до 11 років (дві інгаляції по 80 / 4.5 мкг / інгаляція 2 рази на добу) поліпшувалася функція легенів і була відзначена добра переносимість препарату, в порівнянні з відповідною дозою будесоніду Турбухалеру.

Клінічна ефективність Сімбікорта в якості підтримуючої терапії і для купірування нападів

В ході спостереження за 4447 пацієнтами, які отримували терапію Симбікортом в якості підтримуючої терапії і для купірування нападів протягом від 6 до 12 місяців, було відзначено статистично та клінічно значиме зменшення числа важких загострень, збільшення періоду до настання першого загострення в порівнянні з комбінацією Сімбікорта або будесоніду в якості підтримуючої терапії і бета2-адреностимулятори для купірування нападів.

Також відзначався ефективний контроль над симптомами захворювання, легеневої функцією і зниження частоти призначення інгаляцій для купірування нападів. Не було виявлено розвитку толерантності до призначеної терапії.

У пацієнтів, які звернулися за медичною допомогою у зв'язку з розвитком гострого нападу бронхіальної астми, після інгаляцій Сімбікорта купірування симптомів (зняття бронхоспазму) наступало також швидко і ефективно, як після призначення сальбутамолу і формотеролу.

Інструкція по використанню

Для прийому однієї дози необхідно виконати наступну процедуру:

  1. Зняти ковпачок.
  2. Утримувати інгалятор у вертикальному положенні дозатором вниз. Щоб відміряти дозу, повернути дозатор в одному напрямку (до упору), а потім - в протилежному.
  3. Видихнути (не через мундштук).
  4. Помістити мундштук між зубами, щільно стиснути губи і глибоко вдихнути через рот. Мундштук не стискується зубами і не жувати.
  5. Перед видихом вийняти інгалятор з рота.
  6. Якщо необхідно ввести більш однієї дози препарату, слід повторити пп. 2-5.
  7. Щільно закрити інгалятор ковпачком.
  8. Прополоскати ротову порожнину водою, не ковтаючи.
  9. Оскільки кількість вдихуваного порошку мінімальне, можна не відчути його смак після інгаляції.

Фармакокінетика і фармакодинаміка

Активні компоненти володіють протизапальними, бронхолітичними властивостями, діють локально на осередок патології. Діючі речовини будесонид і формотерол демонструють стійкий взаімостімулірующій ефект щодо зниження частоти нападів бронхіальної астми. Якщо говорити окремо про таких складових, нижче представлені їх особливості:

Формотерол (бета-адреноміметик), будучи стимулятором β2-адренорецепторів, продуктивно розслабляє бронхи, збільшує просвіт дихальних шляхів, стимулює функцію легенів, діє локально на осередок патології.

Будесонід, будучи глюкокортикостероїдом, відрізняється протизапальну дію на респіраторні шляхи, скорочує частоту нападів бронхіальної астми, послаблює набряк слизової бронхів, виділення мокротиння, слизу.

Вже через 10 хвилин після отримання разової дози Симбикорт медикамент досягає своєї граничної концентрації, а показник біодоступності становить порядком 60%. Процес розпаду активних компонентів зосереджений в печінці, протікає з виділенням активних метаболітів. Виводиться ліки з організму нирками, разом з біологічною рідиною.

побічні явища

На тлі застосування Сімбікорта можуть виникнути побічні явища:

Протипоказання

абсолютні:

Дітям, при вагітності і годуванні грудьми

Даний медикамент не проходив клінічні дослідження зазначеної категорії пацієнтів, але використовувати його не заборонено, якщо користь матері перевищує потенційну загрозу плоду.

Препарат Симбикорт Турбухалер призначають вагітним виключно за медичними показаннями з регулярним контролем за станом майбутньої матусі з боку грамотного фахівця. Внутрішньоутробні патології помічені не були, відгуки негативного змісту повністю відсутні.

Для дітей старше 6 років і підлітків використовується тільки Симбикорт в низькому дозуванні. Цим групам пацієнтів призначають від 1 до 2 інгаляцій двічі в день.

Взаємодія з ліками

При одночасному застосуванні лікарського засобу з хінідином, дізопірамідом, прокаїнамідом, фенотіазинами, антигістамінними препаратами, інгібіторами моноаміноксидази (МАО) і трициклічними антидепресантами може подовжиться інтервал QTс і збільшується ризик розвитку шлуночкових аритмій; з інгібіторами МАО, препаратами, що володіють подібними властивостями (фуразолідон, прокарбазин) - можливе підвищення артеріального тиску; з препаратами галогенізованих вуглеводнів для проведення загальної анестезії - збільшується ризик розвитку аритмій.

Вплив препаратів / речовин на Симбикорт Турбухалер при одночасному застосуванні:

особливості застосування

Симбикорт Турбухалер не призначений для початкового лікування бронхіальної астми легкого персистуючого і интермиттирующего течії. Препарат не слід призначати в період загострення або значного погіршення перебігу захворювання.

Особливі запобіжні заходи слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів з нестабільною на бронхіальну астму, які для зняття нападів при загостренні захворювання тяжкого перебігу застосовують бронходилататори короткої дії, тому що при гіпоксії та інших станах, що сприяють розвитку симптомів гіпокаліємічну дії, зростає ризик розвитку гіпокаліємії. У цих випадках необхідний контроль вмісту калію в сироватці крові.

Ціни в аптеках

Для довідки: середня вартість порошку Симбикорт Турбухалер в аптеках Москви в залежності від дозування:

Умови відпуску та зберігання

Відпускають за рецептом. Зберігати при температурі не більше 30 ° C в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності - 2 роки.

аналогічні засоби

Аналоги Симбикорт Турбухалеру:

  1. астмопент;
  2. пентамін;
  3. сальбутамол;
  4. целестон;
  5. Пульмикорт;
  6. ксідіфон;
  7. дексаметазон;
  8. еуфілонг;
  9. Афонілум;
  10. еуфілін;
  11. Вентолін;
  12. Кромоген;
  13. Оксіс Турбухалер;
  14. Сальмекорт;
  15. полькортолон;
  16. Кленбутерол;
  17. Серевент;
  18. дипроспан;
  19. Бекломет Ізіхейлер;
  20. беротек;
  21. Серетид;
  22. Сальметер;
  23. платифиллин;
  24. тріамсінолон;
  25. теофілін;
  26. метипред;
  27. кромоглін;
  28. Саламол;
  29. Берлікорт;
  30. преднізолон;
  31. Поліоксидоній;
  32. Пульмикорт Турбухалер;
  33. Бронхосан;
  34. Сальбувент;
  35. Монтелар;
  36. Іфірал;
  37. Плібекот;
  38. Бенакорт;
  39. Серетид Мультидиск;
  40. беродуал;
  41. интал;
  42. ереспал;
  43. Фліксотид;
  44. Теотард;
  45. кортизон;
  46. гідрокортизон;
  47. будесонід;
  48. ретафіл;
  49. бріканіл;
  50. Спофіллін ретард;
  51. Беклазон;
  52. Сінгулекс;
  53. атровент;
  54. Сальгім.

 

Симбикорт турбухалер: відгуки

Доброго часу доби, дорогі друзі, передплатники та просто гості сайту.

Я вже писала про препарати, які приймає травня дочка при бронхіальній астмі. Сьогодні я розповім, мабуть, про найдорожчому ліки інгаляційному гормональному препараті АстраЗенека «» Симбикорт Турбухалер »».

Багатьох, втім, як і мене дуже лякає слово «» гормональний »». Але сучасні лікарі нас заспокоюють і говорять, що сьогоднішні гормональні препарати, це не ті препарати гормональні пепарат, якими користувалися 20 років тому.

Сьогодні дозування щадна, а побічні ефекти зведені до мінімуму.

Дуже шкода, що цей препарат більше не виписують безкоштовно. Доводиться купувати його самостійно. Виписують дешевші препарати з безліччю побічних дій. Діти, як і дорослі, переносять їх дуже складно.

Про ціну.

В одній з найдешевших аптечних мереж Аптечна мережа «» Соціалочка »» (Росія, Курськ) препарат, в якому всього 60 доз коштує близько 850 рублів. За 120 доз я платила 1800 рублів. І це найдемократичніші ціни. В інших аптеках вони значно вище.

Треба сказати, що даний препарат не завжди є в наявності, але його завжди можна замовити і навіть без передоплати.

В даному випадку дитяча дозування 80 / 4,5 мкг. Кількість доз - 60.

Препарат «» Симбикорт »» це порошковий інгалятор. Препарат комбінований, і як показала наша практика, ефективний.

Упакований інгалятор в картонну непоказну коробку.

Покрутивши коробку і подивимося, що там написано.

Написано, що відпустка проводиться за рецептом. Виробництво - Швеція.

Пакувальник - Росія, місто Подольск.

Термін придатності - 2 роки.

А ось так незвично виглядає сам інгалятор. Спочатку він був запаяний в плівку.

  • Інформація про склад однієї дози дублюється на самому інгалятори.
  • Знімаємо захисну плівку і легким рухом руки відкручуємо кришку.
  • Зверху інгалятора бачимо мундштук, через який проводиться інгаляція.
  • Знизу (червоного кольору) дозатор доз.

Інгалятор оснащений вікном індикатора доз. Після активації інгалятора, у міру його використання, цифри почнуть рухатися. Відлік здійснюється десятками. У міру зменшення доз, цифра буде рухається до зменшення (60,50,40,30 і так далі). Про все це можна прочитати в досить зрозумілою і дуже докладної інструкції.

А ось так виглядає вже порожній інгалятор. Хоча, якщо його потрясти, в ньому буде шуміти якийсь порошок. Ймовірно, таке пристрій інгалятора.

А ось і інструкція. Переказувати її немає сенсу.

Спосіб застосування та дози призначає ТІЛЬКИ лікар. Я не буду описувати нашу схему, але скажу, що для купірування нападу бронхіальної астми доза одна, а при підтримуючої терапії доза інша.

Перед першим застосуванням інгалятор потрібно активувати. Спочатку у мене виникли труднощі. Начебто все просто, але так як інгаляція практично не відчутна, важко було зрозуміти чи готовий інгалятор до використання.

Описувати всю схему сенсу немає. Все є в інструкції.

Потім потрібно відміряти одну дозу. Також все описано в інструкції.

Перед інгаляцією потрібно зробити дуже глибокий видих, потім, помістивши мундштук в рот, зробити глибокий вдих. Це все.

Треба сказати, що дочка добре переносить інгаляції, побічних ефектів поки помічено не було. А лікувальний і підтримуючий ефект дуже хороший. Звичайно ж, як цікава і відповідальна мати, я відчула його і на собі. І скажу, що інгаляція не зовсім звичайна і не зовсім звична.

Виробляється вона порошком, практично не відчутна. Ніякого дискомфорту немає. Ну може бути, іноді, якусь частку секунди може відчуватися несуттєву гіркоту мовою. Ефект настає швидко і відразу.

Крім того, що стає легко дихати, препарат має і протизапальним ефектом.

Після кожної інгаляції обов'язково потрібно полоскати рот в уникненні так званої «» молочниці »». Це важливо.

Звичайно ж, якщо лікар призначив вам цей препарат, нехтувати цим не можна. Симбикорт - це сучасне, перевірене і ефективний засіб, що застосовується при бронхіальній астмі.

 

Симбикорт Турбухалер: інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках

Симбикорт Турбухалер - адренергічні засоби в комбінації з кортикостероїдами або іншими препаратами, за винятком антихолінергічні засоби. Формотерол і будесонід.

Фармакологічні властивості

Механізми дії та фармакодинамічні ефекти

До складу Сімбікорта входять формотерол і будесонід, які мають різний механізм дії і виявляють адитивний ефект щодо зниження частоти загострень бронхіальної астми. Механізми дії обох сполук відповідно розглянуто нижче.

будесонид

Будесонід - це ГКС, що при інгаляції проявляє дозозависимое протизапальну дію в дихальних шляхах, приводячи до пом'якшення симптомів і зниження частоти загострень бронхіальної астми. Інгаляційний будесонід викликає менш важкі побічні ефекти, ніж системні кортикостероїди. Точний механізм, який відповідає за протизапальний ефект ГКС, невідомо.

формотерол

Формотерол - це селективний β 2 адренергічних агонист, шляхом інгаляції призводить до швидкої і тривалої релаксації гладких м'язів бронхів у пацієнтів зі зворотним обструкцією дихальних шляхів. Бронхорасширяющего ефект є дозозалежним, препарат починає діяти протягом 1-3 хвилин. Тривалість дії становить не менше 12:00 після одноразової дози.

Клінічна ефективність і безпеку

бронхіальна астма

Клінічні дослідження у дорослих пацієнтів показали, що додавання формотеролу до будесоніду полегшувало симптоми бронхіальної астми та покращувало функцію легенів і знижувало частоту загострень.

У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців ефект, який чинили будесонид / формотерол на функцію легенів, був таким же, що і ефект, який чинили будесонид і формотерол в довільній комбінації, і перевищив ефект будесоніду при застосуванні будесоніду у вигляді монотерапії.

Всі групи лікування використовували агоністи β 2 -адренорецепторів короткої дії в міру необхідності. Згодом не спостерігалося жодних ознак ослаблення антиастматичного ефекту.

Були проведені два 12-тижневі дослідження за участю педіатричних популяцій, в яких 265 дітей 6-11 років отримували лікування підтримуючими дозами будесоніду / формотеролу (2 інгаляції по 80 мкг / 4,5 мкг / інгаляцію двічі на добу), і агоністом β 2 адренорецепторів короткої дії в міру необхідності. В обох дослідженнях спостерігалося поліпшення функції легень і лікування переносилося належним чином в порівнянні з застосуванням відповідної дози будесоніду при застосуванні будесоніду у вигляді монотерапії.

ХОЗЛ

У двох 12-тижневих дослідженнях оцінювався вплив препарату на функцію легенів і частоту загострень (які визначалися як кількість курсів лікування оральними стероїдами і / або курс лікування антибіотиками і / або кількість випадків госпіталізації) у пацієнтів з важким ХОЗЛ.

Медіана ОФВ 1 на момент залучення в дослідження склала 36% від прогнозованої норми. Середня кількість загострень на рік (як визначено вище) значно знизилася в групі застосування будесоніду / формотеролу в порівнянні з монотерапією формотеролом або плацебо (середня частота 1,4 порівнянні з 1,8-1,9 в групі застосування плацебо / формотеролу).

Середня кількість днів застосування пероральних кортикостероїдів / пацієнта протягом 12 місяців була дещо знижена в групі застосування будесоніду / формотеролу (7-8 днів / пацієнта / рік у порівнянні з 11-12 і 9-12 днями в групах застосування плацебо і формотеролу, відповідно) .

Про зміни в параметрах легеневої функції як, наприклад, ОФВ 1, лікування будесонидом / формотеролом не перевищувало лікування одним тільки формотеролом.

Фармакокінетика.

всмоктування

Комбінація фіксованих доз будесоніду і формотеролу і відповідні монопрепарати виявилися біоеквівалентними враховуючи системні експозиції будесоніду і формотеролу відповідно.

Незважаючи на це, після застосування комбінації фіксованих доз спостерігалося невелике зростання придушення кортизолу в порівнянні з застосування препаратів окремо.

Різниця була визнана незначною з точки зору клінічної безпеки.

Ознак фармакокінетичної взаємодії будесоніду з формотеролом немає.

Фармакокінетичні показники відповідних речовин були подібними після застосування будесоніду і формотеролу у вигляді монопрепаратів або в складі комбінації фіксованих доз.

Після застосування фіксованої комбінації AUC будесоніду була незначно вище, швидкість всмоктування і максимальна плазмова концентрація були трохи більше, ніж при застосуванні окремо. Максимальна плазмова концентрація формотеролу після застосування фіксованої комбінації була подібна застосування монопрепарата.

Інгаляційний будесонід швидко всмоктується плазмова концентрація досягає максимуму протягом 30 хвилин після інгаляції. У дослідженнях середній розподіл будесоніду в легенях після інгаляції через порошковий інгалятор коливався від 32% до 44% отриманої дози.

Системна біодоступність становить приблизно 49% отриманої дози. У віці 6-16 років відкладення в легенях коливається в тому ж інтервалі, що і у дорослих при тих же дозах. Відповідні концентрації в плазмі крові не визначалися.

Інгаляційний формотерол швидко всмоктується плазмова концентрація досягає максимуму протягом 10 хвилин після інгаляції. У дослідженнях середній розподіл формотеролу в легенях після інгаляції через порошковий інгалятор коливався від 28% до 49% отриманої дози. Системна біодоступність становить близько 61% отриманої дози.

Розподіл і метаболізм

З білками плазми крові зв'язується близько 50% формотеролу та 90% будесоніду. Обсяг розподілу формотеролу становить близько 4 л / кг, будесоніду - 3 л / кг. Формотерол дезактивируется шляхом реакцій кон'югації (утворюються активні О-деметильовані і деформільовані метаболіти, але вони є в основному у вигляді інактивованих кон'югатів).

Будесонід піддається значному (приблизно до 90%) біотрансформації при першому проходженні через печінку з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикостероидной активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів, 6-β-гідрокси-будесоніду та 16-α-гідрокси-преднізолону не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду.

Ознак який метаболічної взаємодії або реакцій заміщення між формотеролом і будесонидом немає.

висновок

Більшість дози формотеролу відчуває печінкового метаболізму і надалі виводиться нирками. Після інгаляції 8-13% введеної дози формотеролу виводиться в незміненому вигляді з сечею.

Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1,4 л / хв), його термінальний період напіввиведення становить в середньому 17 годин.

Будесонід метаболізується за допомогою ферменту CYP3A4. Метаболіти будесоніду виводяться з сечею в незміненому або в кон'югованій формі. У сечі визначається лише незначні кількості незміненого будесоніду. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л / хв), період його напіввиведення з плазми після введення становить приблизно 4:00.

Фармакокінетика будесоніду або формотеролу у дітей і пацієнтів з нирковою недостатністю невідома. У пацієнтів із захворюваннями печінки концентрації будесоніду і формотеролу в крові можуть бути підвищеними.

Лінійність / нелінійність

Системна експозиція для будесоніду та формотеролу знаходиться в лінійній кореляції з застосованої дозою.

Показання до застосування

Симбикорт Турбухалер призначають дорослим і дітям старше 12 років для регулярного лікування бронхіальної астми в разі доцільного застосування комбінованої терапії (інгаляційного ГКС і агоніста β 2 -адренорецепторів тривалої дії):

  • пацієнтам, стан яких недостатньо контролюється за допомогою інгаляційних кортикостероїдів і швидкодіючих агоністів β 2 -адренорецепторів, що застосовуються в разі необхідності, або
  • пацієнтам, стан яких належним контролюється інгаляційними ГКС і агоністами β 2 -адренорецепторів тривалої дії.

Хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ)

Симбикорт Турбухалер призначають (у віці від 18 років) для симптоматичного лікування пацієнтів з важким ХОЗЛ (ОФВ 1

 

Сімбікорта: інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках

Препарат Симбикорт Турбухалер призначений для лікування бронхіальної астми. Симбикорт містить формотерол та будесонід, які мають різні механізми дії і виявляють адитивний ефект щодо зниження частоти загострень бронхіальної астми.

Особливі властивості будесоніду та формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію одночасно в якості підтримуючої терапії і для купірування нападів, або як підтримуючу терапію бронхіальної астми.

Будесонід - ГКС, після інгаляції надає швидке (протягом декількох годин) і залежне від дози протизапальну дію на дихальні шляхи, зменшуючи вираженість симптомів і частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні будесоніду у формі інгаляцій відзначається менша частота виникнення серйозних небажаних ефектів, ніж при застосуванні системних кортикостероїдів.

Зменшує вираженість набряку слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння і гіперреактивність дихальних шляхів. Точний механізм протизапальної дії ГКС неізвестен.Формотерол - селективний агоніст β2-адренорецепторів.

Після інгаляції викликає швидке і тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронхолітичну дію залежить від його дози, настає протягом 1-3 хв після інгаляції і зберігається протягом як мінімум 12 годин після прийому разової дози.

Симбикорт Турбухалер : будесонід + формотерол

Бронхіальна астма

Клінічна ефективність Сімбікорта в якості підтримуючої терапії

При комбінованому застосуванні формотеролу та будесоніду зменшуються симптоми бронхіальної астми, поліпшується функція легенів і зменшується частота загострень захворювання.

Дія Сімбікорта Турбухалеру на функцію легенів відповідає дії комбінації монопрепаратов будесоніду і формотеролу і перевищує дію одного будесоніду. У всіх випадках для купірування нападів застосовували бета 2 адреностимулятор короткої дії.

Не відзначалося зниження протиастматичного ефекту з плином часу. Препарат характеризується доброю переносимістю.

На тлі прийому Сімбікорта Турбухалеру в якості підтримуючої терапії протягом 12 тижнів у дітей у віці від 6 до 11 років (дві інгаляції по 80/4.

5 мкг / інгаляція 2 рази / добу) поліпшувалася функція легенів і була відзначена добра переносимість препарату, в порівнянні з відповідною дозою будесоніду Турбухалеру.

Клінічна ефективність Сімбікорта в якості підтримуючої терапії і для купірування нападів

В ході спостереження за 4447 пацієнтами, які отримували терапію Симбікортом в якості підтримуючої терапії і для купірування нападів протягом від 6 до 12 місяців, було відзначено статистично та клінічно значиме зменшення числа важких загострень, збільшення періоду до настання першого загострення в порівнянні з комбінацією Сімбікорта або будесоніду в якості підтримуючої терапії і бета2-адреностимулятори для купірування нападів.

Також відзначався ефективний контроль над симптомами захворювання, легеневої функцією і зниження частоти призначення інгаляцій для купірування нападів. Не було виявлено розвитку толерантності до призначеної терапії.

У пацієнтів, які звернулися за медичною допомогою у зв'язку з розвитком гострого нападу бронхіальної астми, після інгаляцій Сімбікорта купірування симптомів (зняття бронхоспазму) наступало також швидко і ефективно, як після призначення сальбутамолу і формотеролу.

ХОЗЛ пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ (ОФВ1 = 36% до початку терапії Симбікортом) на тлі прийому препарату Симбикорт Турбухалер спостерігалося значне зниження частоти загострень захворювання в порівнянні з пацієнтами, які отримували в якості терапії тільки формотерол або плацебо (середня частота загострень 1.4 в порівнянні з 1.8- 1.9 в групі плацебо / формотерол).

Не відмічено відмінностей між прийомом Сімбікорта Турбухалеру і формотеролу щодо значень ОФВ1.ФармакокінетікаВсасиваніе

Симбикорт Турбухалер біоеквівалентен відповідним монопрепарати (будесоніду і формотеролу) щодо їх системної дії.

Незважаючи на це, було відзначено невелике посилення супресії кортизолу після прийому Сімбікорта Турбухалеру в порівнянні з монопрепарат. Ця різниця не впливає на клінічну безпеку. Докази фармакокінетичної взаємодії будесоніду і формотеролу відсутні. Фармакокінетичні показники будесоніду і формотеролу можна було порівняти після їх прийому у вигляді монопрепаратів і в складі Сімбікорта Турбухалеру.

При застосуванні комбінованого препарату AUC будесоніду була дещо більше, всмоктування препарату відбувалося швидше і величина Cmax була вище; Cmax формотерола збігалася з такою для монопрепарата. Ингалируемого будесонид швидко абсорбується і досягає Cmax через 30 хв.

Середня доза будесоніду, що потрапив в легені після проведення інгаляції через турбухалер, становить 32-44% від доставленої дози. Системна біодоступність становить приблизно 49% від доставленої дози.

У дітей у віці від 6 до 16 років середня доза будесоніду, що потрапив в легені після проведення інгаляції через турбухалер, не відрізняється від показників у дорослих пацієнтів (кінцева концентрація препарату в плазмі крові не визначалася).

Ингалируемого формотерол швидко абсорбується і досягає Cmax через 10 хв після проведення інгаляції. У дослідженнях було показано, що середня доза формотеролу, що потрапив в легені після проведення інгаляції через турбухалер, становить 28-49% від доставленої дози.

Системна біодоступність - близько 61% від доставленої дози.РаспределеніеСвязиваніе з білками плазми будесоніду становить приблизно 90%, формотеролу - 50% .Vd будесоніду становить близько 3 л / кг, формотеролу - 4 л / кг.МетаболізмБудесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при «першому проходженні» через печінку з утворенням метаболітів, що володіють низькою глюкокортикоїдної активністю. Метаболізм будесоніду здійснюється переважно за участю ферменту CYP3A4. Глюкокортикоидная активність основних метаболітів - 6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон - не перевищує 1% аналогічної активності будесоніда.Формотерол метаболізується головним чином у печінці шляхом кон'югації з утворенням активних О-деметильованих метаболітів, в основному, у вигляді інактивованих кон'югатов.Не існує доказів взаємодії метаболітів або реакції заміщення між будесонидом і формотеролом.ВиведеніеБудесонід виводиться з сечею у вигляді метаболітів або у формі кон'югатів і лише в невеликій кількості - в незміненому вигляді. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1.2 л / хв) .Після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться в незміненому вигляді з сечею. Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1.4 л / хв); T1 / 2 складає в середньому 17 ч.Фармакокінетіка в особливих клінічних случаяхФармакокінетіка формотеролу у дітей і у пацієнтів з нирковою недостатністю ізучена.Концентрація будесоніду і формотеролу в плазмі крові може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печені.Препарат  Симбикорт призначений для лікування: - бронхіальна астма (недостатньо контрольована застосуванням інгаляційних ГКС і бета2-адреноміметиків короткої дії в якості терапії на вимогу, або адекватно контрольована інгаляційними ГКС і β2-адреноміметиками тривалої дії). Симбикорт Турбухалер 80 / 4.5 мкг / доза і 160 / 4.5 мкг / доза може застосовуватися в якості підтримуючої терапії і для купірування нападів; - ХОЗЛ (симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ (ОФВ0.001 і р> 0.01 відповідно) .З боку ЦНС : часто (> 1/100, 1/1000,

 

 

Подобається наш проект?

Хочете зробити внесок в розвиток нашого проекту?
Надсилайте нам свої пропозиції, ми обов'язково почуємо кожного.